Page 4 - PDF Estetol

Potencia que reduce ESTETOL ®

Rosuvastatina / Ezetimiba
Tableta
INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR-REDUCIDA
el riesgo cardiovascular Portafolio Cardiometabólico 20 mg / 10 mg 20 mg /
10 mg
Caja con 30 tabletas

representa más del 90% de la actividad inhibidora de ABC de ezetimiba total fue aproximadamente 1.5 veces
HMG CoA reductasa circulante. mayor que en nueve sujetos sanos. Este resultado no se
consideró clínicamente importante. Ver VII. Precauciones
Metabolismo Generales, y XIII. Dosis y Vía de Administración.

Ezetimiba En otro paciente de ese estudio (con trasplante
La ezetimiba es metabolizada principalmente en el renal y recibiendo varios medicamentos, incluyendo
intestino delgado y en el hígado por conjugación con el ciclosporina), la exposición a la ezetimiba total fue 12
ácido glucurónico (una reacción de fase II), y después es veces mayor.
excretada con la bilis. En todas las especies estudiadas
se ha observado un metabolismo oxidativo mínimo (una Rosuvastatina
reacción de fase I). La ezetimiba y el glucurónido de Un estudio en sujetos con distintos grados de insuficiencia
ezetimiba son las principales formas del medicamento renal, enfermedad renal leve a moderada, demostró
que se detectan en el plasma; constituyen 10 a 20% y 80 tener poca influencia en las concentraciones plasmáticas
a 90%, respectivamente, del total en el plasma. Ambas de rosuvastatina. Sin embargo, los sujetos con daño
formas son eliminadas lentamente del plasma, con severo (CrCl <30 mL/min) tuvieron un aumento de 3
indicios de un reciclamiento enterohepático significativo. veces en la concentración plasmática, en comparación
La vida media de la ezetimiba y de su glucurónido es de con voluntarios sanos. Ver VII. Precauciones Generales, y
22 horas aproximadamente. XIII. Dosis y Vía de Administración.

Rosuvastatina Insuficiencia Hepática
Rosuvastatina tiene un efecto de primer paso en
el hígado, el cual es el sitio primario de la síntesis de Ezetimiba
colesterol y depuración del C-LDL. Rosuvastatina sufre Después de una sola dosis de 10 mg de ezetimiba, la
un metabolismo muy limitado (aproximadamente 10%), media del área bajo la curva (ABC) de ezetimiba total fue
principalmente a la forma N-desmetilada. aproximadamente 1.7 veces mayor en los pacientes con
insuficiencia hepática leve (puntuación de Child- Pugh de
Eliminación 5 o 6) que en los sujetos sanos. En un estudio con dosis
múltiples (10 mg diarios) durante 14 días en pacientes
Ezetimiba con insuficiencia hepática moderada (puntuación de
14
Tras la administración oral de 20 mg de C-ezetimiba a Child-Pugh de 7 a 9), la media del ABC de ezetimiba
personas, la ezetimiba total representó aproximadamente total fue aproximadamente cuatro veces mayor los Días
93% de la radiactividad total en el plasma. En un periodo 1 y 14 que en los sujetos sanos. Ver VII. Precauciones
de diez días se recuperó aproximadamente 78% de la Generales, y XIII. Dosis y Vía de Administración.
radiactividad en las heces y 11% en la orina. A las 48
horas, no hubo radiactividad detectable en el plasma. Rosuvastatina:
En un estudio en sujetos con grados variables de
Rosuvastatina insuficiencia hepática, no hubo evidencia de tener
El metabolito N-desmetilado de la rosuvastatina es mayor exposición a la rosuvastatina a excepción de 2
eliminado principalmente como medicamento inalterado sujetos con enfermedad hepática severa (Puntajes de
en heces y el resto excretado en la orina. La vida media Child-Pugh de 8 y 9). En estos sujetos, la exposición
es de 19 horas y no aumenta con una dosis mayor. sistémica fue al menos 2 veces más alta en comparación
con sujetos con menores puntajes de Child-Pugh. Ver
Poblaciones Especiales VI. Contraindicaciones, VII. Precauciones Generales, y
XIII. Dosis y Vía de Administración.
Insuficiencia Renal
Población Pediátrica
Ezetimiba
En ocho pacientes con enfermedad renal grave (media de Ezetimiba
depuración de creatinina ≤ 30 mL/min/1.73 m ), después La absorción y el metabolismo de la ezetimiba son
2
de una sola dosis de 10 mg de ezetimiba la media del similares en los niños, los adolescentes (10 a 18 años)

4 IPP-A Estetol