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Potencia que reduce ESTETOL ®

Rosuvastatina / Ezetimiba
Tableta
el riesgo cardiovascular Portafolio Cardiometabólico 20 mg / 10 mg 20 mg /
10 mg
Caja con 30 tabletas

los resultados de los estudios de interacción específica no administración simultánea de antiácidos redujo la tasa
se espera ninguna interacción farmacocinética significativa de absorción de ezetimiba, pero no tuvo efecto sobre su
entre rosuvastatina y fenofibrato, sin embargo, sí podría biodisponibilidad. Esta reducción de la tasa de absorción
darse una interacción farmacodinámica. no se consideró clínicamente relevante.

La administración concomitante con fenofibrato Eritromicina: El uso concomitante de rosuvastatina y
aumentó modestamente las concentraciones totales de eritromicina originó una disminución del 20% del AUC0-t
ezetimiba (aproximadamente 1,5 veces). Fenofibrato y y una disminución del 30% de la Cmax de la rosuvastatina.
otros fibratos aumentan el riesgo de miopatía cuando Esta interacción puede estar causada por un incremento
se administran de forma concomitante con inhibidores en la motilidad intestinal provocada por la eritromicina.
de la HMG-CoA reductasa, probablemente debido a
que pueden provocar miopatía cuando se administran Enzimas del citocromo P450: Los resultados de los
solos. En pacientes que están recibiendo fenofibrato y estudios in vitro e in vivo muestran que la rosuvastatina
ezetimiba, los médicos deben conocer el posible riesgo no es ni un inhibidor ni un inductor de las isoenzimas del
de colelitiasis y enfermedad de la vesícula biliar. Si se citocromo P450. Además, la rosuvastatina es un sustrato
sospecha colelitiasis en un paciente que está recibiendo con poca afinidad para estas isoenzimas. Por lo tanto,
ezetimiba y fenofibrato, están indicadas exploraciones de no se esperan interacciones medicamentosas debidas al
la vesícula biliar y este tratamiento deberá interrumpirse. metabolismo mediado por el citocromo P450. No se han
No se ha estudiado la coadministración de ezetimiba observado interacciones clínicamente importantes entre
con otros fibratos. Los fibratos pueden incrementar la la rosuvastatina y el fluconazol (un inhibidor CYP2C9 y
excreción del colesterol a la bilis y producir colelitiasis. CYP3A4) ni el ketoconazol (un inhibidor de CYP2A6 y
En estudios en animales, algunas veces ezetimiba CYP3A4).
aumentó el colesterol en la vesícula biliar pero no
en todas las especies. No puede excluirse un riesgo En los estudios preclínicos se ha demostrado que
litogénico asociado con el uso terapéutico de ezetimiba. ezetimiba no induce las enzimas metabolizadoras de
La presentación de 40 mg/10 mg está contraindicada fármacos del sistema del citocromo P450. No se han
con el uso concomitante de fibratos. observado interacciones farmacocinética clínicamente
importantes entre ezetimiba y fármacos metabolizados
Ácido fusídico: El riesgo de miopatía incluyendo por las isoenzimas 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 y 3A4 del
rabdomiólisis se puede ver aumentada por la citocromo P450 o por la N-acetiltransferasa.
administración de forma concomitante de ácido fusídico
sistémico con estatinas. El mecanismo de esta interacción Antagonistas de la vitamina K: Como con otros
(ya sea farmacodinámico o farmacocinético, o ambos) inhibidores de la HMG-CoA reductasa, el inicio del
aún se desconoce. Se han producido notificaciones de tratamiento o la escalada de la dosis con rosuvastatina
rabdomiólisis (incluyendo algunas muertes) en pacientes en pacientes tratados de forma concomitante con
que recibían esta combinación. Si el tratamiento con antagonistas de la vitamina K (p.ej. warfarina u otros
ácido fusídico sistémico es necesario, el tratamiento con anticoagulantes cumarínicos) puede dar lugar a
rosuvastatina se debe interrumpir durante el tratamiento incrementos del Índice Normalizado Internacional (INR).
con ácido fusídico. La interrupción del tratamiento o la disminución de la
dosis de rosuvastatina pueden resultar en una disminución
Otras interacciones: del INR. En tales casos, es recomendable llevar a cabo
una monitorización adecuada del INR. La administración
Antiácidos: La administración concomitante de concomitante de ezetimiba (10 mg una vez al día) no
rosuvastatina con una suspensión antiácida a base tuvo un efecto significativo sobre la biodisponibilidad de
de hidróxido de aluminio y magnesio, originó una warfarina y el tiempo de protrombina en un estudio en
disminución de la concentración plasmática de la doce varones adultos sanos. Sin embargo, se han recibido
rosuvastatina de 50% aproximadamente. Este efecto se notificaciones después de la comercialización de aumento
vio mitigado cuando se administró el antiácido 2 horas del cociente internacional normalizado (INR) en pacientes
después de la administración de rosuvastatina. No se ha que tomaron ezetimiba con warfarina o fluindiona. Si
establecido la importancia clínica de esta interacción. La se añade Rosuvastatina/Ezetimiba a warfarina, a otro

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