SOLUCIÓN INYECTABLE

Intramuscular (IM) o intravenosa (IV).

DOSARTRON^® para quimioterapia y/o radioterapia emetogénicas en adultos: El potencial emetogénico de los tratamientos para el cáncer varía de acuerdo con las dosis y combinaciones de medicamentos utilizados en la quimioterapia (Qt) y la radioterapia (Rt).

La selección del régimen depende de la severidad del efecto emetogénico, de la Qt y /o Rt.

Adulto:

En Qt con potencial emetogénico, leve a moderado: Administrar 8 mg IM o IV lento, 1 a 2 horas antes de la aplicación de la quimioterapia.

En Qt altamente emetogénica: Se puede elegir cualquiera de las siguientes alternativas, de acuerdo con la evaluación individual de cada caso:

• Administrar 8 mg IM o IV lenta, 1 a 2 horas antes de la aplicación de la Qt o inmediatamente antes de la Qt.
• Si se requiere dosis mayor a 8 mg, se deberá pasar por infusión endovenosa, diluido en 50 a 100 ml en solución salina o cualquier otra solución compatible, en un tiempo mayor a 15 minutos.
• Otra alternativa es pasar 8 mg lenta e inmediatamente antes de la Qt, seguido de dos ámpulas de 8 mg de 2 a 4 horas después de la aplicación de la Qt.
• Infusión constante a razón de 1 mg/h, hasta por 24 horas.
• La eficacia de DOSARTRON^® puede mejorarse con la adición de 20 mg de fosfato sódico de dexametasona IV antes de la Qt.

DOSARTRON^® en pediatría para Rt y Qt: Administrar una dosis de 5 mg/m² IV inmediatamente antes de la Qt, puede repetirse la dosis de 4 mg cada 12 horas por vía parenteral hasta por 5 días.

Dosis en ancianos para Rt y Qt: DOSARTRON^® es bien tolerado por pacientes mayores de 65 años y no se requiere modificar la posología ni la vía de administración.

Insuficiencia renal: No se requiere modificación de la dosis diaria, intervalos de dosis ni vía de administración.

Insuficiencia hepática: El metabolismo y la eliminación de DOSARTRON^® se reducen significativamente y la vida media plasmática se prolonga de manera importante en sujetos con insuficiencia moderada a severa. En tales casos la dosis total diaria no debe exceder 8 mg.

Pacientes con alteraciones del metabolismo de la asparteína/debrisoquina: La vida media de eliminación del ondansetrón no se altera en sujetos conocidos como metabolizadores deficientes de la asparteína y debrisoquina, no requiriendo modificar la dosis o la frecuencia de la administración.

Pacientes adultos con náusea y el vómito postoperatorios:

• Dosis prequirúrgica: Dosis única parenteral (IM o IV lenta) 8 mg una hora antes de la anestesia.
• Tratamiento post-operatorio: Dosis única 4 mg IM o IV lenta.

Pacientes pediátricos, para prevención de náusea y vómito postoperatorio: Debe administrarse por vía IV o IM lentamente.

Prevención en niños sometidos a anestesia general: Se recomiendan 0.1 mg/kg hasta un máximo de 4 mg antes, durante o después de la inducción anestésica.

Para el tratamiento de la prevención de náusea y vómito postoperatorio: Ya establecida la dosis debe ser también de 0.1 mg/kg hasta un máximo de 4 mg.

Dosis en ancianos con náusea y vómito postoperatorio: La experiencia clínica para esta indicación y en este grupo etario es limitada. Sin embargo, se ha utilizado en pacientes seniles en tratamientos con Qt y Rt y ha sido bien tolerado.

Insuficiencia renal: No se requieren modificaciones en la dosis, los intervalos o las vías de administración.

Insuficiencia hepática: El aclaramiento del ondansetrón se reduce y se prolonga significativamente la vida media en sujetos con insuficiencia leve a moderada. En estos casos la dosis total no debe exceder 8 mg por vía parenteral.

Pacientes con alteraciones del metabolismo de la asparteína/debrisoquina: La vida media de eliminación del ondansetrón no se altera en sujetos conocidos como metabolizadores deficientes de la asparteína y debrisoquina no requiriendo modificar la dosis o frecuencia de la administración.

Compatibilidad con soluciones para uso IV: Una vez hecha la mezcla, deberá utilizarse inmediatamente, ya que la solución no contiene conservadores.

• Ondansetrón inyectable no debe administrarse mezclado en la misma jeringa con cualquier otro medicamento.
• Se han efectuado estudios de compatibilidad en bolsas de infusión y equipos intravenosos de polivinilo. Se considera que también proporcionan estabilidad adecuada las bolsas de infusión de polietileno o botellas de cristal tipo I.
• Las diluciones del ondansetrón en solución salina al 0.9% p/v o glucosa al 5% p/v también han mostrado estabilidad en jeringas de polipropileno.
• Se considera que la solución inyectable del ondansetrón diluido con las soluciones compatibles anteriormente señaladas sería estable en jeringas de polipropileno.
• La preparación de las inyecciones debe ser con las apropiadas condiciones asépticas si se requieren periodos prolongados de almacenamiento.

Compatibilidad con soluciones IV: Las soluciones deben prepararse inmediatamente antes de la infusión como indica la buena práctica farmacéutica. Sin embargo, se ha observado que DOSARTRON^® es estable a temperatura ambiente hasta por siete días bajo luz fluorescente o en refrigeración con las siguientes soluciones intravenosas:

• Manitol al 10% p/v. Solución Ringer, solución Ringer-lactato. Solución salina al 0.9% p/v, solución de Hartmann, solución de NaCl al 0.9% + KCl al 0.3% p/v.
• Glucosada al 5% p/v, solución de glucosa 5% + KCl al 0.3% p/v.

Compatibilidad con otros fármacos: El ondansetrón puede ser administrado por infusión IV a la dosis de 1 mg/hora con bomba o jeringa de infusión.

Los siguientes medicamentos pueden ser administrados junto con ondansetrón a concentraciones de 16 a 160 mcg/ml (por ejemplo, 8 mg/500 ml u 8 mg/50 ml, respectivamente).

Cisplatino: Concentraciones superiores a 0.48 mg/ml (por ejemplo, 240 mg en 500 ml) administrados en un periodo de una a 8 horas.

5-fluorouracilo: Concentraciones superiores a 0.8 mg/ml (por ejemplo, 2.4 mg en 3 lt., a 400 mg en 500 ml) administrados en por lo menos 20 ml/hora (500 ml en 24 horas). Concentraciones más elevadas de 5-fluorouracilo pueden causar la precipitación de ondansetrón. La infusión de 5-fluorouracilo puede contener hasta 0.045% p/v de clorhidrato de magnesio con otros excipientes para ser compatible.

Carboplatino: Concentraciones en el rango de 0.18 a 9.9 mg/ml (por ejemplo, desde 90 mg en 500 ml hasta 990 mg/100 ml) administrados en 10 a 60 minutos.

Etopósido: Concentraciones en el rango de 0.144 a 0.25 mg/ml (por ejemplo, 72 mg en 500 ml a 250 mg en 1 lt.) administrados en 30 a 60 minutos.

Ceftazidima: Dosis en el rango de 250 a 2,000 mg reconstituidos con agua inyectable como se recomienda por el fabricante (por ejemplo, 2.5 ml para 250 mg y 10 ml para 2 g de ceftazidima) administrados en bolo aproximadamente en 5 minutos.

Ciclofosfamida: Dosis en el rango de 100 mg a 1 g reconstituido con agua inyectable a 5 ml/100 mg administrar en bolo en aproximadamente 5 minutos.

Doxorrubicina: Dosis en el rango de 10 a 100 mg reconstituida con agua inyectable a 5 ml/10 mg debe administrarse en bolo en 5 minutos.

Dexametasona: Puede ser administrada como fosfato de dexametasona sódica de 20 mg en inyección lenta en 2 a 5 minutos en "Y" o una infusión de 8 a 32 mg de ondansetrón diluido en 50 a 100 ml de una solución compatible en 15 minutos. La compatibilidad entre el fosfato sódico de la dexametasona ha mostrado soportar la administración de estos fármacos en el mismo equipo IV resultando concentraciones en la línea IV de 32 mcg-2.5 mg/ml para el fosfato de sódico de dexametasona y de 8 mcg-1 mg/ml para el ondansetrón.