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¿Para qué sirve el medicamento Microleptin?
Útil en el tratamiento del dolor neuropático.
¿Cómo se aplica el medicamento Microleptin?
Adultos: 900 a 3,600 mg/día.
¿Qué contiene el medicamento Microleptin?
Gabapentina.
Cada cápsula contiene:
Gabapentina .......... 300 mg
Excipiente cbp ....... 1 cápsula
- Epilepsia: La gabapentina está indicada como tratamiento único de crisis convulsivas parciales, con o sin generalización secundaria, en adultos y en niños mayores de 12 años.
- La gabapentina está indicada para el tratamiento coadyuvante de crisis convulsivas parciales, con o sin generalización secundaria, en adultos y en niños mayores de 12 años.
- Dolor neuropático: La gabapentina está indicada para el tratamiento del dolor neuropático en pacientes de 18 años de edad y mayores.
La gabapentina está contraindicada en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad al fármaco.
Se han hecho evaluaciones de seguridad de gabapentina en aproximadamente 2,000 sujetos y pacientes bajo tratamiento concomitante y fue bien tolerada. De estos, 543 pacientes participaron en estudios clínicos controlados. Como gabapentina con mayor frecuencia se administró en combinación con otros agentes antiepilépticos, no fue posible determinar cual o cuáles agentes, en el caso, estuvo o estuvieron asociados con eventos adversos.
Frecuencia en estudios clínicos controlados como tratamiento concomitante: La siguiente tabla menciona los signos y síntomas informados en al menos 1% de los pacientes con epilepsias parciales, que participaron en los estudios controlados de la gabapentina en tratamiento concomitante comparativamente con placebo. En estos estudios, se agregó gabapentina o placebo al régimen antiepiléptico actual del paciente. Los eventos adversos reportados, fueron de grado leve a moderado.
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Tabla 2. Resumen de los signos y síntomas que surgieron durante el tratamiento en 1% de los pacientes que fueron tratados con gabapentina en los estudios de adición al tratamiento actual, controlados con placebo |
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Evento adversoa (EA) |
Número (%) de pacientes |
Placebob n=378 |
|
Gabapentinab n=543 |
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|
Somnolencia |
105 (19.3) |
33 (8.7) |
|
Mareo |
93 (17.1) |
26 (6.9) |
|
Ataxia |
68 (12.5) |
21 (5.6) |
|
Fatiga |
60 (11.0) |
19 (5.0) |
|
Nistagmo |
45 (8.3) |
15 (4.0) |
|
Cefalea |
44 (8.1) |
34 (9.0) |
|
Temblor |
37 (6.8) |
12 (3.2) |
|
Náuseas y/o vómito |
33 (6.1) |
27 (7.1) |
|
Diplopía |
32 (5.9) |
7 (1.9) |
|
Ambliopíac |
23 (4.2) |
4 (1.1) |
|
Rinitis |
22 (4.1) |
14 (3.7) |
|
Aumento de peso |
16 (2.9) |
6 (1.6) |
|
Faringitis |
15 (2.8) |
6 (1.6) |
|
Disartria |
13 (2.4) |
2 (0.5) |
|
Nerviosismo |
13 (2.4) |
7 (1.9) |
|
Dispepsia |
12 (2.2) |
2 (0.5) |
|
Amnesia |
12 (2.2) |
(0.0) |
|
Mialgia |
11 (2.0) |
7 (1.9) |
|
Tos |
10 (1.8) |
5 (1.3) |
|
Dolor abdominal |
10 (1.8) |
9 (2.4) |
|
Dolor de espalda |
10 (1.8) |
2 (0.5) |
|
Depresión |
10 (1.8) |
7 (1.8) |
|
Pensamiento anormal |
9 (1.7) |
5 (1.3) |
|
Sequedad de boca o faringe |
9 (1.7) |
2 (0.5) |
|
Edema periférico |
9 (1.7) |
2 (0.5) |
|
Confusión |
9 (1.7) |
7 (1.9) |
|
Estreñimiento |
8 (1.5) |
3 (0.8) |
|
Impotencia |
8 (1.5) |
4 (1.1) |
|
Anormalidades dentales |
8 (1.5) |
1 (0.3) |
|
Erupción cutánea |
8 (1.5) |
6 (1.6) |
|
Diarrea |
7 (1.3) |
8 (2.1) |
|
Infección viral |
7 (1.3) |
8 (2.1) |
|
Fiebre |
7 (1.3) |
5 (1.3) |
|
Espasmos musculares |
7 (1.3) |
2 (0.5) |
|
Abrasión |
7 (1.3) |
(0.0) |
|
Prurito |
7 (1.3) |
2 (0.5) |
|
Aumento de apetito |
6 (1.1) |
3 (0.8) |
|
Disminución de la cuenta leucocitaria |
6 (1.1) |
2 (0.5) |
|
Insomnio |
6 (1.1) |
7 (1.9) |
|
Acné |
6 (1.1) |
5 (1.3) |
|
Fractura |
6 (1.1) |
3 (0.8) |
|
Vasodilatación |
6 (1.1) |
1 (0.3) |
|
Leucopenia |
6 (1.1) |
2 (0.5) |
|
Coordinación anormal |
6 (1.1) |
1 (0.3) |
|
Inestabilidad emocional |
6 (1.1) |
5 (1.3) |
a Término preferido en el diccionario COSTART.
b Más el tratamiento con fármacos antiepilépticos de base.
c Visión borrosa.
Otros eventos observados durante todos los estudios clínicos:
Como tratamiento concomitante: A continuación se resumen los eventos que se presentaron en cuando 1% de los participantes en los estudios con epilepsia que recibieron gabapentina como tratamiento adicional en cualquier estudio clínico y que no se describen en la sección anterior como signos y síntomas que surgieron frecuentemente durante el tratamiento, durante los estudios controlados con placebo.
- Organismo en general: Astenia, malestar general, edema facial.
- Sistema cardiovascular: Hipotensión arterial.
- Aparato digestivo: Flatulencia, anorexia, gingivitis.
- Sistemas hemático y linfático: Púrpura, descrita con frecuencia como equimosis resultantes de trauma físico.
- Sistema nervioso: Vértigo, hipercinesia, disminución o ausencia de reflejos, parestesias. Ansiedad y hostilidad.
- Aparato respiratorio: Neumonía.
- Sistema urogenital: Infección de vías urinarias.
- Organos de los sentidos: Visión anormal, descrita con frecuencia como trastorno visual.
Tratamiento único: No se han reportado eventos adversos nuevos e inesperados durante estudios clínicos en los que se administró gabapentina como tratamiento único.
Pacientes pediátricos: Los eventos adversos que con mayor frecuencia se han informado con el uso de gabapentina en combinación con otros medicamentos antiepilépticos en niños de 3 a 12 años, no observados con igual frecuencia entre pacientes con placebo, consistieron en infecciones virales, fiebre, náuseas y/o vómito y somnolencia.
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Tabla 3. Frecuencia de eventos adversos en niños de 3 a 12 años en estudios clínicos controlados (eventos informados al menos en 2% de pacientes con gabapentina y numéricamente más frecuentes que en el grupo con placebo) |
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Sistema/evento adverso |
Gabapentinaa |
Placeboa |
|
Organismo en general |
||
|
Infección viral |
10.9 |
3.1 |
|
Fiebre |
10.1 |
3.1 |
|
Aumento de peso |
3.4 |
0.8 |
|
Fátiga |
3.4 |
1.6 |
|
Digestivo |
||
|
Náusea y/o vómito |
8.4 |
7.0 |
|
Sistema nervioso |
||
|
Somnolencia |
8.4 |
4.7 |
|
Hostilidad |
7.6 |
2.3 |
|
Labilidad emocional |
4.2 |
1.6 |
|
Mareos |
2.5 |
1.6 |
|
Hiperquinesia |
2.5 |
0.8 |
|
Aparato respiratorio |
||
|
Bronquitis |
3.4 |
0.8 |
|
Infección de vías respiratorias |
2.5 |
0.8 |
a Más tratamiento antiepiléptico.
Otros eventos que se informaron en más de 2% de los niños que ocurrieron igual o más frecuentemente en el grupo con placebo, incluyeron: faringitis, infección de vías respiratorias altas, cefalea, rinitis, convulsiones, diarrea, anorexia, tos y otitis media.
Interrupción del tratamiento por eventos adversos:
Como tratamiento coadyuvante: Aproximadamente 7% de más de 2,000 voluntarios sanos y pacientes con epilepsia, espasticidad o migraña que recibieron gabapentina en los estudios clínicos abandonaron el tratamiento por eventos adversos.
En todos los estudios clínicos, los eventos más frecuentes que contribuyeron a la interrupción de la gabapentina fueron somnolencia, ataxia, mareo, fatiga, náuseas y/o vómito. Casi todos los participantes experimentaron varios eventos, ninguno de los cuales pudo ser caracterizado como el evento primario.
Como tratamiento único: Aproximadamente 8% de 659 pacientes que recibieron gabapentina como tratamiento único o conversión a este tipo de tratamiento en estudios clínicos antes de su comercialización, abandonaron el tratamiento debido a un evento adverso. Los eventos adversos que más comúnmente se asociaron con abandono del tratamiento fueron mareos, nerviosismo, aumento de peso, náuseas y/o vómitos y somnolencia.
Pacientes pediátricos: Aproximadamente 8% de 292 niños con edades de 3 a 12 años a los que se les administró gabapentina en estudios clínicos, interrumpieron el tratamiento debido a un evento adverso. Los eventos adversos que más comúnmente se asociaron con interrupción del tratamiento en niños fueron somnolencia, hiperquinesia y hostilidad.
Experiencia post-comercialización: Se han reportado muertes repentinas inexplicables, aunque no se ha establecido una relación causal al tratamiento con gabapentina. Los eventos adversos reportados adicionalmente en el periodo post-comercialización incluyen incontinencia urinaria, pancreatitis, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, fluctuaciones en la glucosa sanguínea en pacientes con diabetes y elevación de los resultados de las pruebas de funcionamiento hepático.
Caja de cartón con 10, 20 y 30 cápsulas de 300 mg.
Oral, con o sin alimentos.
Epilepsia:
Adultos y pacientes mayores de 12 años: En estudios clínicos controlados, el intervalo de las dosis eficaces fue de 900 a 3,600 mg/día. El tratamiento se puede iniciar con la administración de 300 mg tres veces al día el primer día de tratamiento, o ajustando la dosis como se describe más adelante. A continuación, la dosis se puede incrementar en 3 dosis fraccionadas iguales hasta un máximo de 3,600 mg. Dosis hasta de 4,800 mg/día han sido bien toleradas en estudios clínicos abiertos, por un tiempo prolongado. El tiempo máximo entre la administración de una y otra en esquema de tres veces al día, no debe ser mayor de 12 horas.
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Esquema de dosificación. Ajuste inicial de la dosis |
|||
|
Dosis |
Día 1 |
Día 2 |
Día 3 |
|
900 mg |
1 cápsula de 300 mg una vez al día |
1 cápsula de 300 mg dos veces al día |
1 cápsula de 300 mg tres veces al día |
|
1,200 mg |
1 cápsula de 400 mg una vez al día |
1 cápsula de 400 mg dos veces al día |
1 cápsula de 400 mg tres veces al día |
|
Dosis de mantenimiento |
|
|
Dosis |
Programación de administración |
|
900 mg |
1 cápsula de 300 mg tres veces al día |
|
1,200 mg |
1 cápsula de 400 mg tres veces al día |
|
1,800 mg |
2 cápsulas de 300 mg tres veces al día o 600 mg tres veces al día |
|
2,400 mg |
2 cápsulas de 400 mg tres veces al día o 800 mg tres veces al día |
|
3,600 mg |
3 cápsulas de 400 mg tres veces al día |
Dosis en pacientes pediátricos desde los 12 años: La dosis efectiva de gabapentina es de 25 a 35 mg/kg/día en dosis fraccionadas (3 veces al día). El ajuste de la dosis efectiva puede requerir más de 3 días mediante la administración de 10 mg/kg/día el día 1, 20 mg/kg/día el día 2 y 30 mg/kg/día el día 3. En estudios clínicos de larga duración, dosis hasta de 40 a 50 mg/kg/día han sido bien toleradas.
No es necesario medir las concentraciones de gabapentina en el plasma para optimizar su dosis. Además, la gabapentina se puede administrar en combinación con otros medicamentos antiepilépticos sin preocupación sobre alteración de las concentraciones plasmáticas de la gabapentina o las concentraciones plasmáticas de los otros medicamentos antiepilépticos.
Si se interrumpe la administración de gabapentina y/o se agrega algún otro medicamento anticonvulsivante al tratamiento, estos cambios deben efectuarse gradualmente durante un periodo mínimo de una semana.
Dolor neuropático en pacientes adultos: La dosis inicial es de 900 mg/día en tres dosis divididas, ajustase si es necesario, con base en la respuesta obtenida, hasta una dosis máxima de 3,600 mg/día.
Ajustes de la dosis en pacientes con insuficiencia renal y dolor neuropático o epilepsia: Se recomienda ajustar la dosis en los pacientes con función renal comprometida o que estén bajo tratamiento por hemodiálisis (ver tabla 4).
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Tabla 4. Dosis de mantenimiento de gabapentina en adultos con base en la función renal |
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Función renal, |
Dosis diaria totala mg/día |
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|
≥ 80 |
900 |
1,200 |
2,400 |
3,600 |
4,800 |
|
50 a 79 |
600 |
600 |
1,200 |
1,800 |
2,400 |
|
30 a 49 |
300 |
300 |
600 |
900 |
1,200 |
|
15 a 29 |
150b |
300 |
300 |
600 |
600 |
|
< 15 |
150b |
150b |
150b |
300 |
300 |
a La dosis diaria se debe administrar 3 veces al día. Las dosis empleadas para tratar a pacientes con funcionamiento renal normal (depuración de creatinina > 80 ml (min) son de 900 a 4,800 mg/día. Se recomienda disminuir las dosis en pacientes con disminución de la función renal (depuración de creatinina < 79 ml/min).
b Administrar 300 mg cada tercer día.
En pacientes que se encuentran en hemodiálisis y que han recibido gabapentina, se recomienda una dosis de inicio de 300 a 400 mg, a continuación 200 a 300 mg, 4 horas después de la hemodiálisis.