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Cada tableta contiene:
Lovastatina .......... 10 20 y 40 mg
Excipiente, cbp ..... 1 tableta.
Disminución del colesterol total y del colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia primaria, cuando no han respondido a la dieta y a otras medidas no farmacológicas. Lovastatina, reduce el colesterol total y el colesterol de las LDL y aumenta el colesterol de las HDL, por lo que disminuye las relaciones colesterol total / colesterol HDL y colesterol de LDL/ colesterol HDL.
Disminución de las concentraciones elevadas de colesterol en pacientes con hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia combinadas, cuando la hipercolesterolemia es la anormalidad más importante.
Tratamiento para retardar la progresión de la arteriosclerosis coronaria en pacientes con cardiopatía coronaria. Lovastatina es una lactona inactiva del hidroxiácido abierto correspondiente, que es un potente inhibidor de la síntesis endógena de colesterol y por lo tanto, un agente que reduce el colesterol.
Después de la absorción gastrointestinal, la lovastatina se convierte rápidamente por hidrólisis, en el hidroxiácido abierto, el cual es un inhibidor competitivo de la reductasa de la 3-hidroxi-3 metil glutaril-coenzima A (HMG-CoA), enzima que cataliza un paso temprano y limitante de la rapidez de la biosíntesis del colesterol. Como resultado en los estudios clínicos, lovastatina, redujo las concentraciones plasmáticas de colesterol total, colesterol de las lipoproteínas de baja densidad (LDL) y colesterol de las lipoproteínas de muy baja densidad (ULDL). Además lovastatina aumentó moderadamente el colesterol de las lipoproteínas de alta densidad (HDL) y disminuyó los triglicéridos del plasma.
La forma activa de lovastatina es un inhibidor específico de la reductasa HMG-CoA, la enzima que cataliza la conversión de la HMG-CoA en mevalonato.
Como esta conversión es un paso temprano en el proceso de la biosíntesis del colesterol, no es de esperarse que el tratamiento con lovastatina cause una acumulación de esteroles potencialmente tóxicos.
Además, la HMG-CoA se vuelve a transformar rápidamente en acetil-CoA que participa en muchos procesos biosintéticos del organismo.
En estudios en animales, la lovastatina administrada vía oral tuvo una gran selectividad por el hígado en el que alcanzó concentraciones considerablemente mayores que otros tejidos.
La lovastatina sufre una extensa extracción de primer paso en el hígado, su punto primado de acción, y después es excretada en la bilis.
Lovastatina ha sido estudiada en el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria, cuando la dieta sola ha resultado insuficiente.
Lovastatina fue sumamente eficaz para reducir el colesterol total y el colesterol de las LDL en las formas familiar heterocigótica y no familiar de la hipercolesterolemia y en la hiperlipidemia mixta con un aumento excesivo de colesterol.
La respuesta terapéutica fue considerable a las dos semanas, llegó a su máximo en 4 a 6 semanas y se ha mantenido al continuar el tratamiento.
Se ha comprobado que lovastatina es eficaz en la hipercolesterolemia primaria de pacientes con diabetes dependientes de insulina (tipo 1) o no dependientes de insulina (tipo 2), no complicada y bien controlada.
La disminución de los tipos plasmáticos fue similar a la obtenida en pacientes no diabéticos, y no se alteró el control de la glucosa. En los ensayos clínicos, lovastatina, solo o asociado con colesterol, retardó la progresión de arteriosclerosis coronaria.
Hipersensibilidad a cualquier componente. Enfermedad hepática crónica, o aumento inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia.
En los estudios clínicos controlados, los efectos colaterales relacionados con el medicamento, que tuvieran una frecuencia mayor de 1% fueron: flatulencia, diarrea, estreñimiento, náusea, dispepsia, mareo, visión borrosa, cefalea, calambres musculares, mialgias, erupción cutánea y dolor abdominal. En los pacientes que recibieron medicamentos testigos activos, la frecuencia de los efectos colaterales gastrointestinales fue semejante o mayor.
Otros efectos colaterales que ocurrieron en 0.5 a 1% de los pacientes son: fatiga, prurito, sequedad de boca, insomnio, trastornos de sueño y disquesia. Raramente miopatía y rabdomiólisis.
Se han observado los efectos colaterales: hepatitis, ictericia colestásica, vómito, anorexia y parestesias, neuropatía periférica, trastornos psíquicos, incluyendo ansiedad, alopecia, necrólisis epidérmica toráxico, eritema multiforme, incluyendo síndrome Stevens-Jonson.
En casos raros se han observado un aparente síndrome de hipersensibilidad, con los trastornos: anafilaxis, edema angioneurótico, síndrome lupoide, lencopenia, eosinofilia, anemia hemolítica, prueba de anticuerpos antinucleares positivo, polimialgia reumática, vasculitis, trombocitopenia, aumento de la velocidad de sedimentación globular, artritis, urticaria, astenia, fotosensibilidad, fiebre, rubefacción, escalofríos, disnea y malestar general.
Frasco y caja con 30 tabletas de 10 mg.
Frasco y caja con 30 tabletas de 20 mg.
Frasco y caja con 30 tabletas de 40 mg.
Oral.
Antes de iniciar el tratamiento con lovastatina, se debe poner al paciente a dieta para reducir el colesterol y continuar con éste durante todo el tratamiento.
Hipercolesterolemia: La dosificación inicial usual es de 20 mg/kg/día administrado en una sola dosis con la cena. Se ha comprobado que las dosis diarias únicas son más eficaces si se administran con la cena que con el desayuno.
En los pacientes con hipercolesterolemia leve o moderada, se puede iniciar el tratamiento con 10 mg de lovastatina.
Los ajustes a la dosificación, si son necesarias, se deben hacer a intervalos de no menos de 4 semanas hasta un máximo de 80 mg/día administrados en una sola dosis (en la cena) o en dos dosis con el desayuno y la cena. La distribución de 2 dosis al día es más eficaz que una sola toma al día.
Debe reducirse la dosis de lovastatina si la concentración de colesterol de LDL disminuye hasta menos de 75 mg/dl (1.94 mmol) o la concentración de colesterol total en plasma disminuye hasta menos de 140 mg/dl (3.6 mmol).
Arteriosclerosis coronaria: En los ensayos sobre arteriosclerosis coronaria con lovastatina solo o concomitantemente, las dosificaciones empleadas fueron de 20 a 80 mg/día, en una o en dos dosis.
En los ensayos, sólo se redujo la dosificación si el colesterol total del plasma disminuía hasta menos de 110 mg/dl (2.85 mmol) o si el colesterol de LDL disminuía hasta menos de 80 mg/dl (2.1 mmol).
Tratamiento concomitante: La lovastatina es eficaz sólo en combinación con secuestradores de los ácidos biliares. En pacientes que están tomando al mismo tiempo medicamentos inmunosupresores, la dosificación máxima recomendada es de 20 mg/día.
Dosificación con insuficiencia renal: Como la lovastatina no es excretada vía renal en proporción significativa, no debe ser necesario modificar la dosificación en pacientes con insuficiencia renal moderada, en pacientes con insuficiencia renal intensa, las condiciones mayores de 20 mg/día deben ser especialmente consideradas y si se juzga necesario se deben administrar con precaución.