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EXELON
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Forma Farmacéutica:
Parche
Formulación:
Cada parche contiene:
Rivastigmina ............. 9 mg, 18 mg, 27 mg, 36 mg
Vehículo cs ............... 1 parche
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Parche |
Dosis de |
Tasa de |
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Cada parche de 5 cm2 |
9 mg |
4.6 mg |
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Cada parche de 10 cm2 |
18 mg |
9.5 mg |
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Cada parche de 15 cm2 |
27 mg |
13.3 mg |
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Cada parche de 20 cm2 |
36 mg |
17.4 mg |
Tratamiento de pacientes con:
- demencia entre leve y moderadamente severa de tipo Alzheimer
- demencia severa de tipo Alzheimer.
- demencia entre leve y moderadamente grave asociada a la enfermedad de Parkinson.
El uso de Exelon® está contraindicado en pacientes con:
- Hipersensibilidad conocida a la rivastigmina, a otros derivados del carbamato o a los excipientes de la formulación (Vitamina E, poli-butilmetacrilato, metil-metacrilato, copolímero de acrílico, aceite de silicona).
- Antecedentes de reacciones en el lugar de la aplicación de un parche transdérmico de rivastigmina indicativas de una dermatitis alérgica de contacto (ver Precauciones generales - Reacciones cutáneas del sitio de aplicación).
La incidencia global de eventos adversos en los pacientes tratados con el parche de 10 cm2 de Exelon® fue inferior a la tasa de episodios que se registraron entre los que recibieron las cápsulas de Exelon®. Las náuseas y los vómitos fueron los acontecimientos adversos observados con mayor frecuencia entre los pacientes tratados con el principio activo y sobrevenían con una frecuencia similar en los grupos que recibieron las cápsulas o los parches de 20 cm2 de Exelon®. No obstante, los porcentajes de ambos acontecimientos eran sustancialmente inferiores en el grupo del parche de 10 cm2 de Exelon®.
Las reacciones adversas referidas con mayor frecuencia son las gastrointestinales, como la náusea (38%) y el vómito (23%), especialmente durante el reajuste posológico.
Las reacciones adversas (Tablas 1 y 2) se han ordenado por orden de frecuencia, encabezadas por las más frecuentes, de acuerdo con la siguiente convención: Muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100, <1/10); ocasionales (≥1/1000, <1/100); raras (≥1/10 000, <1/1000); muy raras (<1/10 000), incluidas las notificaciones aisladas.
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Tabla 1. Reacciones adversas notificadas en 1871 pacientes con demencia de Alzheimer tratados entre 24 y 48 semanas en estudios clínicos aleatorizados comparativos con parches de Exelon® en todas sus dosis (desde Exelon® de 5 cm2 hasta Exelon® 20 cm2) |
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Trastornos del metabolismo y de la nutrición: |
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Frecuentes: |
Anorexia, disminución del apetito |
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Trastornos psiquiátricos: |
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Frecuentes: |
Ansiedad, depresión, insomnio |
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Infrecuentes: |
Agitación, síndrome confusional, alucinaciones, agresividad |
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Trastornos del sistema nervioso: |
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Frecuentes: |
Mareo, cefalea |
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Infrecuentes: |
Accidente cerebrovascular, síncope, somnolencia*, hiperactividad psicomotora |
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Trastornos cardíacos: |
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Infrecuentes: |
Arritmia cardíaca (p. ej.: bradicardia, extrasístole supraventricular) |
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Trastornos gastrointestinales: |
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Muy frecuentes: |
Náusea |
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Frecuentes: |
Vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal |
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Infrecuentes: |
Úlcera gástrica, hemorragia gastrointestinal (p. ej.: duodenitis hemorrágica) |
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Trastornos renales y urinarios: |
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Frecuentes: |
Incontinencia urinaria |
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Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: |
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Infrecuentes: |
Hiperhidrosis |
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Trastornos generales y afecciones en el sitio de la administración: |
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Frecuentes: |
Reacciones en el sitio de aplicación, eritema en el sitio de aplicación*, prurito en el sitio de aplicación**, edema en el sitio de aplicación**, cansancio, astenia |
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Infrecuentes: |
Dermatitis de contacto, malestar general |
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Pruebas complementarias: |
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Frecuentes: |
Pérdida de peso |
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Infecciones e infestaciones: |
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Frecuentes: |
Infección de las vías urinarias |
*En un estudio comparativo de 24 semanas en pacientes chinos la somnolencia fue registrada como reacción «frecuente».
**En un estudio comparativo de 24 semanas en pacientes japoneses las reacciones en el lugar de aplicación tales como eritema, edema, prurito y dermatitis de contacto fueron registradas como reacciones «muy frecuentes».
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Tabla 2 Reacciones adversas notificadas durante un periodo de 24 semanas en el estudio clínico sin enmascaramiento realizado con Exelon® en parches transdérmicos en pacientes con demencia asociada a la enfermedad de Parkinson |
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Reacciones adversas |
Exelon® Parches |
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Número total de pacientes estudiados |
288 (100) |
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Trastornos psiquiátricos |
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Frecuentes: Insomnio |
18 (6.3) |
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Trastornos del sistema nervioso |
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Frecuentes: Temblor |
21 (7.3) |
|
Trastornos gastrointestinales |
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Frecuentes: Dolor abdominal |
6 (2.1) |
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Trastornos vasculares |
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Frecuentes: Hipertensión |
9 (3.1) |
|
Trastornos generales y afecciones en el sitio de administración |
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Muy frecuentes: Caídas |
34 (11.8) |
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Frecuentes: Irritación en el sitio de aplicación, prurito, exantema |
9 (3.1); 13 (4.5); 7 (2.4) |
Durante un estudio prospectivo, abierto de 76 semanas en pacientes con demencia asociada a la enfermedad de Parkinson tratados con los parches transdérmicos de Exelon® se observaron las siguientes reacciones adversas adicionales: deshidratación, disminución de peso, agresividad, alucinaciones visuales (frecuente).
Las siguientes reacciones adversas fueron notificadas al ser observadas únicamente en los estudios clínicos de pacientes con demencia asociada a la enfermedad de Parkinson tratados con Exelon® cápsulas: náusea, vómito (muy frecuentes), disminución del apetito, inquietud, empeoramiento de la enfermedad de Parkinson, bradicardia, diarrea, dispepsia, aumento de la salivación, aumento de la sudoración (frecuente), distonía, fibrilación auricular, bloqueo auriculoventricular (infrecuentes).
Reacciones adversas procedentes de comunicaciones espontáneas realizadas desde la comercialización del producto: Las comunicaciones espontáneas realizadas desde la comercialización del producto han permitido identificar las reacciones adversas adicionales que se indican a continuación. Debido al tamaño incierto de la población afectada, no siempre es posible estimar con fiabilidad la frecuencia de dichas reacciones.
Las comunicaciones espontáneas realizadas desde la comercialización del producto han permitido identificar las reacciones adversas adicionales que se indican a continuación. Debido al tamaño incierto de la población afectada, no siempre es posible estimar con fiabilidad la frecuencia de dichas reacciones.
Raras: hipertensión, hipersensibilidad en el sitio de la aplicación, prurito, exantema, eritema, urticaria, ampollas, dermatitis alérgica.
De frecuencia desconocida: hepatitis, agitación, síndrome de disfunción sinusal, anomalías en las pruebas de la función hepática, dermatitis alérgica (diseminada), síntomas extrapiramidales en pacientes con demencia de Alzheimer, temblores, pesadillas.
Reacciones adversas adicionales comunicadas con las cápsulas de Exelon®.
- Muy raras: vómitos intensos asociados con ruptura del esófago.
- Raras: angina de pecho, infarto de miocardio, úlceras duodenales.
- Infrecuentes: anomalías en las pruebas de la función hepática.
- Frecuentes: temblores, confusión.
Información obtenida de los pacientes con demencia tipo Alzheimer en los estudios clínicos: Las siguientes reacciones adversas se han identificado en pacientes con demencia asociada a la enfermedad de Alzheimer que fueron tratados con Exelon® parches.
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Tabla 3: Reacciones adversas (≥ 2% en todos los grupos tratados con parches de Exelon®) procedentes del estudio clínico de 24 semanas, comparativo con placebo y con doble enmascaramiento, realizado en pacientes con demencia leve a moderada de Alzheimer que recibieron parches de Exelon® |
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Grupo tratado con |
Grupo tratado con |
Exelon® |
Placebo |
Todos los |
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Total de pacientes estudiados |
291 |
303 |
294 |
302 |
594 |
|
Total de pacientes que presentaron EA |
147 (50.5) |
200 (66.0) |
186 (63.3) |
139 (46.0) |
347(58.4) |
|
Náusea |
21 (7.2) |
64 (21.1) |
68 (23.1) |
15 (5.0) |
85(14.3) |
|
Vómitos |
18 (6.2) |
57 (18.8) |
50 (17.0) |
10 (3.3) |
75(12.6) |
|
Diarrea |
18 (6.2) |
31 (10.2) |
16 (5.4) |
10 (3.3) |
49(8.2) |
|
Disminución de peso |
8 (2.7) |
23 (7.6) |
16 (5.4) |
4 (1.3) |
31(5.2) |
|
Mareos |
7 (2.4) |
21 (6.9) |
22 (7.5) |
7 (2.3) |
28(4.7) |
|
Disminución del |
2 (0.7) |
15 (5.0) |
12 (4.1) |
3 (1.0) |
17(2.9) |
|
Cefalea |
10 (3.4) |
13 (4.3) |
18 (6.1) |
5 (1.7) |
23(3.9) |
|
Anorexia |
7 (2.4) |
12 (4.0) |
14 (4.8) |
3 (1.0) |
19(3.2) |
|
Depresión |
11 (3.8) |
12 (4.0) |
13 (4.4) |
4 (1.3) |
23(3.9) |
|
Insomnio |
4 (1.4) |
12 (4.0) |
6 (2.0) |
6 (2.0) |
16(2.7) |
|
Dolor abdominal |
7 (2.4) |
11 (3.6) |
4 (1.4) |
2 (0.7) |
18(3.0) |
|
Astenia |
5 (1.7) |
9 (3.0) |
17 (5.8) |
3 (1.0) |
14(2.4) |
|
Ansiedad |
9 (3.1) |
8 (2.6) |
5 (1.7) |
4 (1.3) |
17(2.9) |
|
Fatiga |
5 (1.7) |
7 (2.3) |
2 (0.7) |
4 (1.3) |
12(2.0) |
Información procedentes de los estudios clínicos realizados en pacientes con demencia de Alzheimer que recibieron el parche de 15 cm2 de Exelon®.
Se han identificado las siguientes reacciones adversas en pacientes con demencia de Alzheimer tratados con el parche de 15 cm2 de Exelon®.
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Tabla 4 Reacciones adversas (≥5% en cualquier grupo tratado con parches de Exelon®) procedentes del estudio clínico de 24-semanas, comparativo aleatorizado y con doble enmascaramiento, realizado en pacientes con demencia grave de Alzheimer que recibieron el parche de 15 cm2 de Exelon® |
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Término preferido |
Grupo tratado con el |
Grupo tratado con el |
|
Total de pacientes estudiados |
355 |
359 |
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Eritema en el sitio de la aplicación |
47 (13.2) |
42 (11.7) |
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Agitación |
41 (11.5) |
51 (1.2) |
|
Infección de las vías urinarias |
29 (8.2) |
34 (9.5) |
|
Caídas |
27 (7.6) |
21 (5.8) |
|
Insomnio |
25 (7.0) |
15 (4.2) |
|
Vómitos |
25 (7.0) |
9 (2.5) |
|
Diarrea |
23 (6.5) |
19 (5.3) |
|
Pérdida de peso |
23 (6.5) |
11 (3.1) |
|
Náuseas |
22 (6.2) |
10 (2.8) |
|
Depresión |
17 (4.8) |
15 (4.2) |
|
Falta de apetito |
17 (4.8) |
5 (1.4) |
|
Ansiedad |
16 (4.5) |
16 (4.5) |
|
Alucinaciones |
7 (2.0) |
16 (4.5) |
Reacciones en el sitio de aplicación (irritación en la piel):
En los estudios clínicos con doble enmascaramiento y comparativos, las reacciones en el lugar de aplicación del parche fueron por lo general leves o moderadas. Se observaron reacciones adversas en el lugar de la aplicación que llevaron a interrumpir el tratamiento en s;2.3% de los pacientes tratados con parches de Exelon®. Dicho porcentaje era del 4.9% y 8.4% en la población de pacientes chinos y japoneses, respectivamente.
Los casos de irritación cutánea se registraron por separado mediante una escala específica puntuada por el investigado.r La irritación cutánea, cuando se observaba, era generalmente mínima o leve y fue catalogada de intensa en s;2.2% de los pacientes tratados con parches de Exelon® de un estudio con doble enmascaramiento y comparativo y en s;3.7% de los pacientes tratados con parches de Exelon® de un estudio con doble enmascaramiento y comparativo efectuado en pacientes japoneses.
Véase el apartado PRECAUCIONES GENERALES - Reacciones en el sitio de la aplicación y reacciones cutáneas.
Caja con 7 ó 30 parches de 5 cm2.
Caja con 30 parches de 10 cm2, 15 cm2 ó 20 cm2.
Dosis:
Demencia entre leve y moderadamente severa de tipo Alzheimer.
Demencia entre leve y moderadamente severa asociada a la enfermedad de Parkinson.
Dosis inicial y ajuste posológico para alcanzar la dosis eficaz:el tratamiento se inicia con un parche de 5 cm2 de
Exelon® una vez al día.
Al cabo de cuatro semanas de tratamiento como mínimo y si la dosis se tolera bien, se puede administrar el parche de 1O cm2 de Exelon®, que es la dosis eficaz recomendada, y puede administrarse mientras proporcione un beneficio terapéutico al paciente.
La reacción a la rivastigmina varía según el individuo; es posible que algunos pacientes obtengan mayores beneficios con dosis superiores. La administración posterior del parche de 15 cm2 y luego del parche de 20 cm2 de Exelon® dependerá siempre de la adecuada tolerabilidad de la dosis del parche anterior y se hará únicamente tras un período terapéutico mínimo de cuatro semanas con cada dosis farmacéutica.
Demencia grave de tipo Alzheimer
Dosis inicial y ajuste posológico para alcanzar la dosis eficaz: El tratamiento se inicia con un parche de 5 cm2 de Exelon® una vez al día. Posteriormente la dosis debe aumentarse administrando un parche de 10 cm2 de Exelon® y, luego, un parche de 15 cm2 de Exelon®, que es la dosis eficaz demostrada. Dichos aumentos de la dosis siempre dependerán de la adecuada tolerabilidad del parche anterior y se harán únicamente tras un período terapéutico mínimo de cuatro semanas con el parche precedente.
Interrupción del tratamiento:
- Si se observan reacciones adversas gastrointestinales o un empeoramiento de los síntomas extrapiramidales existentes (p. ej.: temblores) se debe suspender momentáneamente el tratamiento hasta la desaparición de dichos efectos. Si el tratamiento con un parche se ha interrumpido por más de tres días se puede reanudar a la misma dosis. En caso contrario, se debe reanudar con el parche de 5 cm2 de Exelon®.
Si los efectos adversos persisten al reinstaurar el tratamiento, debe reducirse momentáneamente la dosis hasta la dosis anterior tolerada por el paciente.
Reemplazo de las cápsulas: Las cápsulas de Exelon® pueden reemplazarse por los parches de Exelon® como se indica a continuación:
- El paciente que recibe una dosis de rivastigmina oral inferior a 6 mg al día puede recibir el parche de 5 cm2 de Exelon®.
- El paciente que recibe una dosis de rivastigmina oral de entre 6 mg y 12 mg al día puede recibir directamente el parche de 10 cm2 de Exelon®.
Se recomienda aplicar el primer parche de Exelon® al día siguiente de haber tomado la última dosis oral.
Poblaciones especiales (Ver apartado Precauciones generales).
Pacientes con un peso corporal inferior a 50 kg: Es preciso tener cautela a la hora de ajustar la dosis de estos pacientes ya que pueden experimentar más reacciones adversas. Ajustar la dosis y hacer un seguimiento cuidadoso de estos pacientes prestando atención a las reacciones adversas (por ejemplo, náuseas o vómitos excesivos) y plantéese una reducción de la dosis si se producen dichas reacciones adversas.
Insuficiencia hepática: En caso de disfunción hepática entre leve y moderada la exposición al fármaco aumenta, como se ha visto con la formulación oral, de modo que es necesario aplicar estrictamente las recomendaciones de ajuste de la dosis en función de la tolerabilidad del paciente. Los pacientes con disfunción hepática clínicamente significativa pueden padecer más reacciones adversas dependientes de la dosis. No se han estudiado pacientes con disfunción hepática grave. Se debe tener un especial cuidado a la hora de ajustar la dosis de estos pacientes (ver apartado PRECAUCIONES GENERALES y en el apartado FARMACOCINÉTICA y FARMACODINAMIA).
Insuficiencia Renal: No se requiere ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal (véase el apartado FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA).
Pacientes Pediátricos: Niños y adolescentes (menores de 18 años): no se recomienda el uso pediátrico de la rivastigmina.
Vía de administración: Transdérmica
Forma de administración.
Los parches de Exelon®se deben aplicar una vez al día sobre la piel sana, seca y limpia, en la parte superior o inferior de la espalda, en el brazo o en el pecho, sin que roce la ropa ajustada. Al cabo de 24 horas hay que sustituir el parche por uno nuevo.
Instrucciones de administración importantes (es necesario instruir a los pacientes y cuidadores):
- Se debe quitar el parche del día anterior antes de aplicar uno nuevo.
- Al cabo de 24 horas hay que sustituir el parche por uno nuevo. Se colocará solamente un parche cada vez (ver PRECAUCIONES GENERALES y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN ACCIDENTAL).
- El parche no debe aplicarse sobre la piel enrojecida, irritada o herida. Se recomienda cambiar a diario el sitio de aplicación para evitar problemas de irritación, aunque pueden aplicarse parches consecutivos sobre el mismo sitio general (por ejemplo, otro lugar en la parte superior de la espalda).
- Se debe presionar firmemente el parche con la palma de la mano hasta que los bordes se hayan adherido perfectamente, 30 segundos como mínimo.
- Si el parche se despega, póngase uno nuevo hasta que finalice el día, luego este deberá reemplazarse al día siguiente a la hora habitual.
- El parche se puede utilizar en cualquier situación de la vida diaria, incluso durante el baño y cuando hace calor.
- No exponga el parche a ninguna fuente de calor externo (por ejemplo, luz solar intensa, saunas, solarios) durante largos períodos.
- No se debe cortar el parche en trozos.
- Lávese las manos con agua y jabón después de quitar el parche. En caso de contacto con los ojos o si después de manipular el parche los ojos se enrojecen, enjuáguelos inmediatamente con una gran cantidad de agua y acuda al médico si los síntomas persisten.