OPOSTIBAC
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¿Para qué se usa el medicamento Opostibac?
Útil en el tratamiento de infecciones intraabdominales, infecciones de las vías respiratorias inferiores, infecciones ginecológicas, septicemia, infecciones del aparato genitourinario, infecciones de huesos y articulaciones, de piel, de tejidos blandos y endocarditis.
¿Cómo se toma el medicamento Opostibac?
Infecciones leves: 250 mg cada 6 horas.
Infecciones moderadas: 500 mg cada 8 horas ó 1,000 mg cada 12 horas.
Infecciones intensas por gérmenes sensibles: 500 mg cada 6 horas.
Infecciones intensas por gérmenes menos sensibles: 1,000 mg cada 8 horas.
¿Qué contiene el medicamento Opostibac?
Imipenem, Cilastatina.
Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Imipenem monohidrato
equivalente a ............ 250 mg
de imipenem
Cilastatina sódica
equivalente a ............ 250 mg
de cilastatina
Excipiente, cs ............... 1 frasco
Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Imipenem monohidrato
equivalente a ............. 500 mg
de imipenem
Cilastatina sódica
equivalente a ............. 500 mg
de cilastatina
Excipiente, cs ............... 1 frasco
Imipenem: Las tienamicinas se distinguen por novedosas características estructurales, la más importante de las cuales es la sustitución de átomo de azufre del anillo central de la mayor parte de los antibióticos β-lactámicos por un grupo metileno (-CH2). Esta sustitución aumenta la reactividad del imipenem con las proteínas de la pared celular de las bacterias y por lo tanto, le confiere un efecto bactericida más potente.
Otra diferencia con las penicilinas y las cefalosporinas es que la cadena lateral hidroxietilica del imipenem está unida al anillo β-láctamico en posición trans, y esta singular configuración lo hace excepcionalmente estable ante las betalactamasas bacterianas. El nombre químico del Imipenem es monohidrato del ácido [5R-[5α, 6α(R*)]]-6-(1-hidroxietil)-3-[[2-[[iminometil) amino]etil]tio]-7-oxo-1-azabiciclo [3.2.0]-hepta-2-en-2-carboxilico.
Su fórmula empírica es C12H17N3O4S-H2O, y tienen un peso molecular de 317,37. Es un compuesto cristalino de color canela claro a blanco, no higroscópico sensible a la luz ultravioleta, escasamente soluble en agua y ligeramente soluble en metanol.
El imipenem, que también recibe el nombre de monohidrato de N-formimidoil-tienamicina, es un derivado semisintético de la tienmicina, el compuesto original producido por la bacteria filamentosa Stroptomyces cattleya.
Cilastatina sódica: La cilastatina sódica es un inhibidor competitivo específico, de efecto reversible, de la dehidropeptidasa I, que es la enzima renal que metaboliza e inactiva al imipenem. Carece de actividad antibacteriana intrínseca, y no afecta la actividad del imipenem.
El nombre químico de la cilastatina sódica es sal monosódica del ácido [R-[R*,S-(Z)]]-7-[(2-amino-2-carboxietil)tio]-2-[[(2,2-dimetilciclopropil)carboni]amino]-2-heptenoico. Su fórmula empírica es C15H25N2NaO5S y tiene un peso molecular de 380.44. Es un compuesto amorfo de color blanquecino a blanco amarillento, higroscópico, muy soluble en agua y en metanol.
Tratamiento: La actividad de OPOSTIBAC contra un espectro amplio de bacteria patógenas lo hace particularmente útil en el tratamiento de infecciones polimicrobianas y de infecciones mixtas por aerobios y anaerobios, y como tratamiento inicial antes de identificar los gérmenes causantes.
OPOSTIBAC está indicado en el tratamiento de las infecciones por gérmenes sensibles a su acción: infecciones intraabdominales, infecciones de las vías respiratorias inferiores, infecciones ginecológicas, septicemia*, infecciones del aparato genitourinario, infecciones de huesos y articulaciones, infecciones de la piel y de los tejidos blandos y endocarditis*.
OPOSTIBAC está indicado en el tratamiento de infecciones mixtas por cepas sensibles de bacterias aerobias y anaerobias. La mayor parte de esas infecciones mixtas son debidas a contaminación con flora fecal o proveniente de la vagina, piel o la boca. El anaerobio patógeno que se encuentra con más frecuencia en esas infecciones es el Bacteroides fragilis, que suele ser resistente a los aminoglucósidos, las cefalosporinas y las penicilinas, pero que generalmente es sensible a OPOSTIBAC el cual ha demostrado su eficacia contra muchas infecciones causadas por bacteria aerobias y anaerobias, grampositivas y gramnegativas, resistentes a las cefalosporinas. También respondieron al tratamiento con OPOSTIBAC, infecciones causada por gérmenes resistentes a minoglucósidos (gentamicina, amikacina, tobramicina) y/o a penicilinas (ampicilina, carbenicilina, penicilina G, ticarcilina, piperacilina, azlocilina, mezlocilina), OPOSTIBAC no está indicado en el tratamiento de la meningitis.
Profilaxis: También esta indicado para prevenir ciertas infecciones postoperatorias cuando hay o puede haber contaminación durante el procedimiento quirúrgico o cuando una infección postoperatorio podría ser especialmente grave.
OPOSTIBAC (imipenem y cilastatina) es un antibiótico β-lactámico de amplio espectro. OPOSTIBAC está constituido por dos componentes: (1) imipenem, el primero de una nueva clase de antibióticos β-lactámicos, las tienamicinas: y (2) cilastatina sódica, un inhibidor enzimático especifico que bloquea el metabolismo del imipenem en el riñón y aumenta así considerablemente la concentración de imipenem intacto en el aparato-urinario.
Microbiología: OPOSTIBAC un potente inhibidor de la síntesis de la pared celular de las bacterias, y es bactericida contra una amplia variedad de gérmenes patógenos gramposistvos y gramnegativos, aerobios y anaerobios. El espectro de actividad de OPOSTIBAC incluye Pseudomonas aeruginosa, Staphyloccus aureus, Enterococcus faecalis y Bacteroides fragilis, grupo heterogéneo de gérmenes patógenos que cusan problemas y comúnmente son resistentes a otros antibióticos.
OPOSTIBAC es resistente a la degradación por las β-lactamasas bacterianas, por lo que es activo contra un gran porcentaje de microorganismos, que tienen resistencia natural contra la mayor parte de los antibióticos β-lactámicos. El espectro antibacteriano de OPOSTIBAC es más amplio que el de cualquier otro antibiótico estudiado e incluye prácticamente todos los gérmenes patógenos de importancia clínica, in vitro suele ser activo contra los siguientes microorganismos: aerobios gramnegativos, aerobios grampositivos, anaerobios gramnegativos y anaerobios grampositivos. Las pruebas in vitro muestran que el imipenem actúa sinérgicamente con los antibióticos aminoglucosidicos contra algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula de OPOSTIBAC.
OPOSTIBAC es generalmente bien tolerado. En estudios clínicos controlados fue tan bien tolerado como la cefazolina, la cefalotina y la cefotaxima. Los efectos colaterales rara vez hacen necesario suspender el tratamiento y generalmente son leves y pasajeros; los efectos colaterales graves son raros. Los efectos adversos más comunes han sido las reacciones locales.
Reacciones locales: Eritema, dolor e induración, tromboflebitis.
Reacciones alérgicas y cutáneas: Erupción cutánea, prurito, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, edema angioneurótico, necrólisis epidérmica tóxica (rara), dermatitis exfoliativa (rara), dermatitis exfoliativa (rara), candidiasis, fiebre, incluyendo fiebre atribuida al medicamento, reacciones anafilácticas.
Reacciones gastrointestinales: Náusea, vómito, diarrea, manchas en os dientes y/o la lengua. Prácticamente como con todos los demás antibióticos de amplio espectro, ha habido casos de colitis pseudomembranosa.
Hematológicas: Ha habido casos de eosinofilia, leucopenia, neutropenia (incluyendo agranulocitosis), trombocitopenia, trombocitosis, disminución de la hemoglobina y prolongación del tiempo de protrombina. Algunos pacientes pueden presentar una prueba de Coombs directa positiva.
Función hepática: Aumentos de las transaminasas, la bilirrubina y/o fosfatasa alcalina en el suero, hepatitis (rara).
Función renal oliguria, anuria, poliuria, raros casos de insuficiencia renal aguda: Es difícil determinar el papel de OPOSTIBAC en las alteraciones de la función renal, debido a que generalmente esos pacientes han tenido factores predisponentes a al hiperazoemia prerenal o al deterioro de la función renal. Se han observado aumentos de la creatinina sérica y del nitrógeno ureico en la sangre. Cambio de color de la orina, que es inofensivo y no se debe confundir con hematuria.
Neurologicas/psiquicas: Como con otros antibióticos β-lactámicos, con la formulación intravenosa se han observado efectos colaterales sobre el sistema nervioso central, como actividad mioclónica, trastornos psíquicos incluyendo alucinaciones, estados de confusión, o convulsiones. Parestesias.
Organos de los sentidos: Disminución de la agudeza auditiva, disgeusia.
Pacientes con granulocitopenia: La náusea y/o el vómito relacionados con el medicamento ocurren con más frecuencia en los pacientes con granulocitopenia tratados con OPOSTIBAC que en los que no tienen granulocitopenia.
Se presenta en caja con frasco ámpula con 500 mg de imipenem y 500 mg de cilastatina sódica y 1 ampolleta de 2 ml, vía IM.
Para la vía IV se presenta en caja con frasco ámpula con 250 mg de imipenem y 250 mg de cilastatina sódica, y caja con frasco ámpula con 550 mg de imipenem y 550 mg de cilastatina sódica.
OPOSTIBAC se presenta en administración intravenosa (IV).
Las dosificaciones recomendadas de OPOSTIBAC representan la cantidad de imipenem que ha de administrarse ha de administrarse. El producto contiene una cantidad igual de cilastatina. La dosificación diaria total de OPOSTIBAC se debe determinar basándose en el tipo y la intensidad de la infección, y se debe distribuir en varias dosis iguales tomando en consideración el grado de sensibilidad del germen o gérmenes causantes y la función renal y el peso corporal del paciente.
Por vía intravenosa:
Tratamiento:
Dosificación en adultos como función renal normal: Las dosis citadas en la tabla están basadas en un paciente con función renal normal (depuración de la creatinina > 70 ml/min/1.73 m2) y peso corporal ≥ 70 kg. La dosificación se debe disminuir en pacientes con depuración de la creatinina ≤ 70 ml/min/1.73 m2 (ver Tabla 2) y/o menos de 70 kg de peso.
La disminución en relación con el peso corporal es especialmente importante en los pacientes que pesan mucho menos de 70 kg y/o tienen insuficiencia renal moderada o intensa. La mayor parte de las infecciones responden a una dosificación diaria 1 a 2 g de imipenem distribuidos en tres o cuatro dosis al día. En las infecciones moderadas también se puede emplear una dosificación de 1 g.
En infecciones por gérmenes menos sensibles se puede aumentar la dosificación de OPOSTIBAC hasta un máximo de 4 g al día o de 50 mg/kg/día (la que resulte menor). Cada dosis de hasta 500 mg de OPOSTIBAC debe ser administrada por goteo intravenoso en el transcurso de 20 a 30 minutos, y cada dosis mayor de 500 mg, en el transcurso de 40 a 60 minutos. Si el paciente presenta náuseas durante la administración, se puede disminuir la rapidez de la venoclisis.
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Tabla 1. Dosificación de OPOSTIBAC en adultos |
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Intensidad de la infección |
Dosis (mg |
Intervalo |
Dosificación |
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Leve |
250 mg |
6 horas |
1 g |
|
Moderada |
500 mg |
8 horas |
1.5 g |
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Intensa por gérmenes muy sensibles |
500 mg |
6 horas |
2 g |
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Intensa y/o que pone en peligro la vida por gérmenes menos sensibles (principalmente algunas cepas de P. aeruginosa) |
1.000 mg |
8 horas |
3 g |
* En los pacientes de menos de 70 kg de peso se debe disminuir proporcionalmente la dosis administrada
Debido a la potente actividad antimicrobiana de OPOSTIBAC se recomienda que la dosificación total diaria no sea mayor de 50 mg/kg/día o de 4 g al día (la que resulte menor) aunque en pacientes con fibrosis quística y función renal normal se han administrado hasta 90 mg/kg/día distribuidos en varias dosis, sin pasar de 4 g al día. OPOSTIBAC ha sido empleado con éxito como monoterapia en pacientes cancerosos inmunocomprometidos con cáncer en infecciones comprobadas o sospechadas, como septicemia.
Tratamiento:
Dosificación en adultos con deterioro de la función renal: Para determinar la reducción de la dosificación en pacientes adultos con deterioro de la función renal. Escoger en la tabla 1 la dosificación diaria total basándose en las características de la infección. Escoger en la tabla 2 de la dosificación reducida apropiada basándose en la dosis diaria total de la tabla 1 y en el rango de depuración de creatinina del paciente (ver los tiempos para la administración por venoclisis bajo Tratamiento: Dosificación en adultos con función renal normal).
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Tabla 2. Disminución de la dosificación |
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Dosis total diaria de una tabla 1 |
Depuración de la creatinina (ml/min/1.73 m2) |
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41 a 70 |
21 a 40 |
6 a 20 |
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|
1.0 g |
250 c/8 h |
250 c/12 h |
250 c/12 h |
* En los pacientes de menos de 70 kg de peso se deben disminuir proporcionalmente las dosis indicadas en esta tabla.
En los pacientes con depuración de la creatinina de 6 a 20 ml/min/1.73 m2, la dosis de 500 mg puede aumentar el riesgo de que presenten convulsiones. Los pacientes con depuración de la creatinina de 5 ml/min/1.73 m2 o menos sólo recibir OPOSTIBAC si se les va a someter a hemodiálisis en las 48 horas siguientes a la administración.
Hemodiálisis: Para tratar con OPOSTIBAC a pacientes con depuración de la creatinina de 5 ml/min/1.73 m2 o menos que están bajo tratamiento con hemodiálisis, úsense las dosificaciones recomendadas antes en esa misma sección para los pacientes con depuración de la creatinina de 6 a 20 ml/min/1.73 m2. Tanto el imipenem como la cilastatina con extraídos de la sangre por la hemodiálisis. A los pacientes sometidos a este procedimiento se les debe administrar OPOSTIBAC al terminar la sesión de hemodiálisis y a intervalos de 12 horas a partir de ese momento. Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes que están siendo tratados con hemodiálisis, en especial a los que padecen algún trastorno del sistema nervioso central. En esos pacientes, sólo se recomienda OPOSTIBAC si el beneficio que se espera obtener justifica el riesgo potencial de ocasionar convulsiones (ver Precauciones). Hasta ahora, no hay datos suficientes para recomendar el empleo de OPOSTIBAC en pacientes sometidos a diálisis peritoneal. En los pacientes de edad avanzada es posible que la medición del nitrógeno ureico o de la creatinina no refleje por si sola con exactitud el estado de la función renal, por lo que se sugiere determinar la depuración de la creatinina como guía para establecer la dosificación (ver Depuración de la creatinina en información complementaria).
Debido a la potente actividad antimicrobiana de OPOSTIBAC se recomienda que la dosificación total diaria no sea mayor de 50 mg/kg/día o de 4 g al día (la que resulte menor), aunque en pacientes con fibrosis quística y función renal normal se han administrado hasta 90 mg/kg/día distribuidos en varias dosis, sin pasar de 4 g al día OPOSTIBAC ha sido empleado con éxito como monoterapia en pacientes inmunocomprometidos con carácter en infecciones comprobadas o sospechosas, como septicemia.
Profilaxis:
Dosificación en adultos: Para la profilaxis de infecciones postoperatorias en adultos, se deben administrar por vía intravenosa 1,000 mg de OPOSTIBAC al inducir la anestesia y otros 1,000 mg tres horas después. En las operaciones de alto riesgo infeccioso (por ejemplo, de colon o recto) se pueden administrar otras dos dosis de 500 mg, 8 y 16 horas después de la inducción de la anestesia. No hay suficientes datos para recomendar una dosificación profiláctica en pacientes con depuración de la creatinina ≤ 70 ml/min/1.73 m².
Tratamiento:
Dosificación en niños (de tres meses de edad o mayores): Las dosificaciones recomendadas para niños y lactantes son las siguientes: (a) niños que pesan 40 kg o más, la misa dosificación que en los adultos, (b) niños menos de 40 kg y lactantes: 15 mg/kg cada seis horas. La dosis total diaria no debe ser mayor de 2 g.
No hay suficientes datos clínicos recomendar la dosificación para niños menores de tres meses o con deterioro de la función renal (creatinina sérica > 20 mg/dl).
OPOSTIBAC no está indicado en el tratamiento de la meningitis. Si se sospecha meningitis, se debe emplear un antibiótico apropiado. Se puede usar OPOSTIBAC en niños son septicemía, siempre y cuando no se sospeche que tengan meningitis.
Reconstitución de la solución intravenosa: OPOSTIBAC para administración por goteo intravenoso se presenta en forma de polvo estéril, en frasco conteniendo el equivalente a 250 mg de imipenem y el equivalente a 250 mg de cilastatina o el equivalente a 500 mg de imipenem y el equivalente a 500 mg de cilastatina. OPOSTIBAC contiene bicarbonato de sodio como amortiguador. El polvo estéril de OPSOTIBAC se debe disolver en los volúmenes de diluente que indica en la siguiente tabla. Se debe agitar el frasco hasta obtener una solución transparente. Las variaciones de color entre incoloro y amarillo no afectan la potencia del producto.
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Dosis |
Volumen de |
Concentración |
|
500 |
100 |
5 |
|
250 |
50 |
5 |
Precaución: OPOSTIBAC es químicamente incompatible con lactato y no debe ser reconstituido con diluentes que lo contengan. Pero si se puede administrar a través de un equipo de venoclisis que este administrando una solución de lactato.
OPOSTIBAC no debe ser mezclado con otros antibióticos.
Las instrucciones para su reconstitución son: el contenido del frasco ámpula debe ser suspendido y transferido a 100 ml de una solución de infusión apropiada (ver lista de diluentes mostrada abajo). Así mismo muestra la estabilidad.
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Periodo de estabilidad |
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Temperatura |
Refrigeración |
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Cloruro de sodio isotónico |
4 horas |
24 horas |
Estabilidad de OPOSTIBAC. Consérvese el polvo seco a la temperatura ambiente a no más de 25°C y en un lugar seco.
Pruebas de sensibilidad: Basándose en las concentraciones sanguíneas alcanzadas en el hombre, se han adoptados los siguientes criterios sobre los límites de sensibilidad al imipenem, siguiendo el método de Kirby-Bauer modificado por el National Commitee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) de Estados Unidos. Los diámetros de las zonas de inhibición son los obtenidos usando discos con 10 µg de imipenem.
El procedimiento estandarizado de control de calidad requiere el uso de microorganismos testigos.
El disco de 10 µg de imipenem debe producir zonas de inhibición de los siguientes diámetros con las cepas para control de calidad que se indican:
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Bacteria |
Cepa ATCC |
Diámetro |
|
E. coli |
25922 |
26 a 32 mm |
|
P. aeruginosa |
27853 |
20 a 28 mm |
* American Type Cultura Collection.
Las pruebas de sensibilidad por dilución con las cepas para control de calidad deben dar valores de CIM entre los límites que se indican a continuación.
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Bacteria |
Cepa ATCC* |
Diámetro |
|
E. coli |
25922 |
0.06 a 0.25 |
|
S. aureus |
29213 |
0.015 a 0.06 |
|
E. faecalis |
29212 |
0.5 a 2.0 |
|
P. aeruginosa |
27853 |
1.0 a 4.0 |
La CIM de imipenem para bacterias anaerobias se puede determinar por técnicas de dilución en agar o en caldo (incluyendo la microdilución).
Farmacología animal: Se han realizado diversos estudios en modelos animales experimentales, incluyendo pielonefritis y peritonitis en ratas, infección pulmonar por Pseudomonas aeruginosa en cobayos y meningitis y endocarditis en conejos. Esos estudios han demostrado el espectro extremadamente amplio de la actividad antibacteriana del imipenem, han confirmado los datos de sensibilidad in vitro, y han demostrado que el imipenem penetra en los tejidos corporales y en líquido cefalorraquideo.
Pruebas de sensibilidad: Basándose en las concentraciones sanguíneas alcanzadas en el hombre, se han adoptado los siguientes criterios sobre los límites de sensibilidad al imipenem, siguiendo el método de Kirby-Bauer modificado por el Nacional Comité for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) de Estados Unidos. Los diámetros de las zonas de inhibición son los obtenidos usando discos con 10 µg de imipenem.
El procedimiento estandarizado de control de calidad requiere el uso de microorganismos testigos.
El disco de 10 µg de imipenem debe producir zonas de inhibición de los siguientes diámetros con las cepas para control de calidad que se indican:
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Bacteria |
Cepa ATCC |
Diámetro |
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E. coli |
25922 |
26 a 32 mm |
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P. aeruginosa |
27853 |
20 a 28 mm |
Las pruebas de sensibilidad por dilución con las cepas para control de calidad deben dar valores de CIM entre los límites que se indican a continuación.
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Bacteria |
Cepa ATCC* |
Diámetro |
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E. coli |
25922 |
0.06 a 0.25 |
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S. aureus |
29213 |
0.015 a 0.06 |
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E. faecalis |
29212 |
0.5 a 2.0 |
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P. aeruginosa |
27853 |
1.0 a 4.0 |
La CIM de imipenem para bacterias anaerobias se puede determinar por técnicas de dilución en agar o en caldo (incluyendo la microdilución).
Farmacología animal: Se han realizado diversos estudios en modelos animales experimentables, incluyendo pielonefritis y peritonitis en ratas, infección pulmonar por Pseudomonas aeroginosa en cobayos y meningitis y endocarditis en conejos. Esos estudios han demostrado el espectro extremadamente amplio de la actividad antibacteriana del imipenem, han confirmado los datos de sensibilidad in vitro, y han mostrado que el imipenem penetra en los tejidos corporales y en el líquido cefalorraquideo.
OPOSTIBAC se presenta en administración intravenosa (IV).
Las dosificaciones recomendadas de OPOSTIBAC representan la cantidad de imipenem que ha de administrarse ha de administrarse. El producto contiene una cantidad igual de cilastatina. La dosificación diaria total de OPOSTIBAC se debe determinar basándose en el tipo y la intensidad de la infección, y se debe distribuir en varias dosis iguales tomando en consideración el grado de sensibilidad del germen o gérmenes causantes y la función renal y el peso corporal del paciente.
Por vía intravenosa:
Tratamiento:
Dosificación en adultos como función renal normal: Las dosis citadas en la tabla están basadas en un paciente con función renal normal (depuración de la creatinina > 70 ml/min/1.73 m2) y peso corporal ≥ 70 kg. La dosificación se debe disminuir en pacientes con depuración de la creatinina ≤ 70 ml/min/1.73 m2 (ver Tabla 2) y/o menos de 70 kg de peso.
La disminución en relación con el peso corporal es especialmente importante en los pacientes que pesan mucho menos de 70 kg y/o tienen insuficiencia renal moderada o intensa. La mayor parte de las infecciones responden a una dosificación diaria 1 a 2 g de imipenem distribuidos en tres o cuatro dosis al día. En las infecciones moderadas también se puede emplear una dosificación de 1 g.
En infecciones por gérmenes menos sensibles se puede aumentar la dosificación de OPOSTIBAC hasta un máximo de 4 g al día o de 50 mg/kg/día (la que resulte menor). Cada dosis de hasta 500 mg de OPOSTIBAC debe ser administrada por goteo intravenoso en el transcurso de 20 a 30 minutos, y cada dosis mayor de 500 mg, en el transcurso de 40 a 60 minutos. Si el paciente presenta náuseas durante la administración, se puede disminuir la rapidez de la venoclisis.
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Tabla 1. Dosificación de OPOSTIBAC en adultos |
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Intensidad de la infección |
Dosis (mg |
Intervalo |
Dosificación |
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Leve |
250 mg |
6 horas |
1 g |
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Moderada |
500 mg |
8 horas |
1.5 g |
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Intensa por gérmenes muy sensibles |
500 mg |
6 horas |
2 g |
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Intensa y/o que pone en peligro la vida por gérmenes menos sensibles (principalmente algunas cepas de P. aeruginosa) |
1.000 mg |
8 horas |
3 g |
* En los pacientes de menos de 70 kg de peso se debe disminuir proporcionalmente la dosis administrada
Debido a la potente actividad antimicrobiana de OPOSTIBAC se recomienda que la dosificación total diaria no sea mayor de 50 mg/kg/día o de 4 g al día (la que resulte menor) aunque en pacientes con fibrosis quística y función renal normal se han administrado hasta 90 mg/kg/día distribuidos en varias dosis, sin pasar de 4 g al día. OPOSTIBAC ha sido empleado con éxito como monoterapia en pacientes cancerosos inmunocomprometidos con cáncer en infecciones comprobadas o sospechadas, como septicemia.
Tratamiento:
Dosificación en adultos con deterioro de la función renal: Para determinar la reducción de la dosificación en pacientes adultos con deterioro de la función renal. Escoger en la tabla 1 la dosificación diaria total basándose en las características de la infección. Escoger en la tabla 2 de la dosificación reducida apropiada basándose en la dosis diaria total de la tabla 1 y en el rango de depuración de creatinina del paciente (ver los tiempos para la administración por venoclisis bajo Tratamiento: Dosificación en adultos con función renal normal).
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Tabla 2. Disminución de la dosificación |
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Dosis total diaria de una tabla 1 |
Depuración de la creatinina (ml/min/1.73 m2) |
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41 a 70 |
21 a 40 |
6 a 20 |
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1.0 g |
250 c/8 h |
250 c/12 h |
250 c/12 h |
* En los pacientes de menos de 70 kg de peso se deben disminuir proporcionalmente las dosis indicadas en esta tabla.
En los pacientes con depuración de la creatinina de 6 a 20 ml/min/1.73 m2, la dosis de 500 mg puede aumentar el riesgo de que presenten convulsiones. Los pacientes con depuración de la creatinina de 5 ml/min/1.73 m2 o menos sólo recibir OPOSTIBAC si se les va a someter a hemodiálisis en las 48 horas siguientes a la administración.
Hemodiálisis: Para tratar con OPOSTIBAC a pacientes con depuración de la creatinina de 5 ml/min/1.73 m2 o menos que están bajo tratamiento con hemodiálisis, úsense las dosificaciones recomendadas antes en esa misma sección para los pacientes con depuración de la creatinina de 6 a 20 ml/min/1.73 m2. Tanto el imipenem como la cilastatina con extraídos de la sangre por la hemodiálisis. A los pacientes sometidos a este procedimiento se les debe administrar OPOSTIBAC al terminar la sesión de hemodiálisis y a intervalos de 12 horas a partir de ese momento. Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes que están siendo tratados con hemodiálisis, en especial a los que padecen algún trastorno del sistema nervioso central. En esos pacientes, sólo se recomienda OPOSTIBAC si el beneficio que se espera obtener justifica el riesgo potencial de ocasionar convulsiones (ver Precauciones). Hasta ahora, no hay datos suficientes para recomendar el empleo de OPOSTIBAC en pacientes sometidos a diálisis peritoneal. En los pacientes de edad avanzada es posible que la medición del nitrógeno ureico o de la creatinina no refleje por si sola con exactitud el estado de la función renal, por lo que se sugiere determinar la depuración de la creatinina como guía para establecer la dosificación (ver Depuración de la creatinina en información complementaria).
Debido a la potente actividad antimicrobiana de OPOSTIBAC se recomienda que la dosificación total diaria no sea mayor de 50 mg/kg/día o de 4 g al día (la que resulte menor), aunque en pacientes con fibrosis quística y función renal normal se han administrado hasta 90 mg/kg/día distribuidos en varias dosis, sin pasar de 4 g al día OPOSTIBAC ha sido empleado con éxito como monoterapia en pacientes inmunocomprometidos con carácter en infecciones comprobadas o sospechosas, como septicemia.
Profilaxis:
Dosificación en adultos: Para la profilaxis de infecciones postoperatorias en adultos, se deben administrar por vía intravenosa 1,000 mg de OPOSTIBAC al inducir la anestesia y otros 1,000 mg tres horas después. En las operaciones de alto riesgo infeccioso (por ejemplo, de colon o recto) se pueden administrar otras dos dosis de 500 mg, 8 y 16 horas después de la inducción de la anestesia. No hay suficientes datos para recomendar una dosificación profiláctica en pacientes con depuración de la creatinina ≤ 70 ml/min/1.73 m².
Tratamiento:
Dosificación en niños (de tres meses de edad o mayores): Las dosificaciones recomendadas para niños y lactantes son las siguientes: (a) niños que pesan 40 kg o más, la misa dosificación que en los adultos, (b) niños menos de 40 kg y lactantes: 15 mg/kg cada seis horas. La dosis total diaria no debe ser mayor de 2 g.
No hay suficientes datos clínicos recomendar la dosificación para niños menores de tres meses o con deterioro de la función renal (creatinina sérica > 20 mg/dl).
OPOSTIBAC no está indicado en el tratamiento de la meningitis. Si se sospecha meningitis, se debe emplear un antibiótico apropiado. Se puede usar OPOSTIBAC en niños son septicemía, siempre y cuando no se sospeche que tengan meningitis.
Reconstitución de la solución intravenosa: OPOSTIBAC para administración por goteo intravenoso se presenta en forma de polvo estéril, en frasco conteniendo el equivalente a 250 mg de imipenem y el equivalente a 250 mg de cilastatina o el equivalente a 500 mg de imipenem y el equivalente a 500 mg de cilastatina. OPOSTIBAC contiene bicarbonato de sodio como amortiguador. El polvo estéril de OPSOTIBAC se debe disolver en los volúmenes de diluente que indica en la siguiente tabla. Se debe agitar el frasco hasta obtener una solución transparente. Las variaciones de color entre incoloro y amarillo no afectan la potencia del producto.
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Dosis |
Volumen de |
Concentración |
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500 |
100 |
5 |
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250 |
50 |
5 |
Precaución: OPOSTIBAC es químicamente incompatible con lactato y no debe ser reconstituido con diluentes que lo contengan. Pero si se puede administrar a través de un equipo de venoclisis que este administrando una solución de lactato.
OPOSTIBAC no debe ser mezclado con otros antibióticos.
Las instrucciones para su reconstitución son: el contenido del frasco ámpula debe ser suspendido y transferido a 100 ml de una solución de infusión apropiada (ver lista de diluentes mostrada abajo). Así mismo muestra la estabilidad.
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Periodo de estabilidad |
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Temperatura |
Refrigeración |
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Cloruro de sodio isotónico |
4 horas |
24 horas |
Estabilidad de OPOSTIBAC. Consérvese el polvo seco a la temperatura ambiente a no más de 25°C y en un lugar seco.
Pruebas de sensibilidad: Basándose en las concentraciones sanguíneas alcanzadas en el hombre, se han adoptados los siguientes criterios sobre los límites de sensibilidad al imipenem, siguiendo el método de Kirby-Bauer modificado por el National Commitee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) de Estados Unidos. Los diámetros de las zonas de inhibición son los obtenidos usando discos con 10 µg de imipenem.
El procedimiento estandarizado de control de calidad requiere el uso de microorganismos testigos.
El disco de 10 µg de imipenem debe producir zonas de inhibición de los siguientes diámetros con las cepas para control de calidad que se indican:
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Bacteria |
Cepa ATCC |
Diámetro |
|
E. coli |
25922 |
26 a 32 mm |
|
P. aeruginosa |
27853 |
20 a 28 mm |
* American Type Cultura Collection.
Las pruebas de sensibilidad por dilución con las cepas para control de calidad deben dar valores de CIM entre los límites que se indican a continuación.
|
Bacteria |
Cepa ATCC* |
Diámetro |
|
E. coli |
25922 |
0.06 a 0.25 |
|
S. aureus |
29213 |
0.015 a 0.06 |
|
E. faecalis |
29212 |
0.5 a 2.0 |
|
P. aeruginosa |
27853 |
1.0 a 4.0 |
La CIM de imipenem para bacterias anaerobias se puede determinar por técnicas de dilución en agar o en caldo (incluyendo la microdilución).
Farmacología animal: Se han realizado diversos estudios en modelos animales experimentales, incluyendo pielonefritis y peritonitis en ratas, infección pulmonar por Pseudomonas aeruginosa en cobayos y meningitis y endocarditis en conejos. Esos estudios han demostrado el espectro extremadamente amplio de la actividad antibacteriana del imipenem, han confirmado los datos de sensibilidad in vitro, y han demostrado que el imipenem penetra en los tejidos corporales y en líquido cefalorraquideo.
Pruebas de sensibilidad: Basándose en las concentraciones sanguíneas alcanzadas en el hombre, se han adoptado los siguientes criterios sobre los límites de sensibilidad al imipenem, siguiendo el método de Kirby-Bauer modificado por el Nacional Comité for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) de Estados Unidos. Los diámetros de las zonas de inhibición son los obtenidos usando discos con 10 µg de imipenem.
El procedimiento estandarizado de control de calidad requiere el uso de microorganismos testigos.
El disco de 10 µg de imipenem debe producir zonas de inhibición de los siguientes diámetros con las cepas para control de calidad que se indican:
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Bacteria |
Cepa ATCC |
Diámetro |
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E. coli |
25922 |
26 a 32 mm |
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P. aeruginosa |
27853 |
20 a 28 mm |
Las pruebas de sensibilidad por dilución con las cepas para control de calidad deben dar valores de CIM entre los límites que se indican a continuación.
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Bacteria |
Cepa ATCC* |
Diámetro |
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E. coli |
25922 |
0.06 a 0.25 |
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S. aureus |
29213 |
0.015 a 0.06 |
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E. faecalis |
29212 |
0.5 a 2.0 |
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P. aeruginosa |
27853 |
1.0 a 4.0 |
La CIM de imipenem para bacterias anaerobias se puede determinar por técnicas de dilución en agar o en caldo (incluyendo la microdilución).
Farmacología animal: Se han realizado diversos estudios en modelos animales experimentables, incluyendo pielonefritis y peritonitis en ratas, infección pulmonar por Pseudomonas aeroginosa en cobayos y meningitis y endocarditis en conejos. Esos estudios han demostrado el espectro extremadamente amplio de la actividad antibacteriana del imipenem, han confirmado los datos de sensibilidad in vitro, y han mostrado que el imipenem penetra en los tejidos corporales y en el líquido cefalorraquideo.