BARACLUDE
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Cada tableta contiene:
Entecavir ............... 0.5 y 1 mg
Excipiente cbp ........ 1 tableta
Descripción: BARACLUDE® (entecavir) es un análogo de nucleósido de guanosina con una actividad potente y selectiva contra el virus de la hepatitis B (VHB).
BARACLUDE® está disponible para su administración oral como tabletas recubiertas en potencias de 0.5 y 1 mg de entecavir.
BARACLUDE® está indicado para el tratamiento de la infección crónica por VHB en adultos con evidencia de inflamación activa del hígado.
BARACLUDE® está contraindicado para pacientes con hipersensibilidad previamente demostrada a entecavir o cualquier componente del producto.
La evaluación de las reacciones adversas se basa en cuatro estudios clínicos, en donde 1,720 pacientes con infección crónica por VHB recibieron tratamiento doble ciego con 0.5 mg/día de BARACLUDE® (n=679), 1 mg/día de BARACLUDE® (n=183), o lamivudina (n=858) hasta por 107 semanas. En estos estudios, los perfiles de seguridad de BARACLUDE® y lamivudina fueron comparables. Entre los pacientes tratados con BARACLUDE®, los eventos adversos más comunes, de cualquier gravedad, con al menos una posible relación con BARACLUDE® fueron dolor de cabeza (9%), fatiga (6%), mareos (4%) y náuseas (3%).
En estos estudios clínicos, los 594 pacientes tratados con BARACLUDE® que recibieron terapia ciega durante más de 52 semanas reportaron reacciones adversas de naturaleza y severidad similares a las reportadas durante las primeras 52 semanas de tratamiento.
Eventos clínicos:
Pacientes sin tratamiento previo con nucleósidos: En dos estudios doble ciego, controlados con lamivudina, uno con pacientes que fueron positivos para el antígeno e de la hepatitis B (HBeAg) y uno con pacientes HBeAg-negativos, 679 pacientes sin tratamiento previo con nucleósidos recibieron 0.5 mg de BARACLUDE® una vez al día durante una mediana de 54 semanas. Las reacciones adversas de intensidad moderada o mayor que se consideran al menos posiblemente relacionados con el tratamiento con BARACLUDE® aparecen enumeradas por órganos y sistemas. La frecuencia se define como muy común (≥ 1/10); común (≥ 1/100, < 1/10); no común (≥ 1/1,000, < 1/100).
Trastornos psiquiátricos:
- No común: insomnio.
Trastornos del sistema nervioso:
- Común: dolor de cabeza.
- No común: mareos, somnolencia
Trastornos gastrointestinales:
- No común: náuseas, diarrea, dispepsia, vómito.
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración:
- Común: fatiga.
Pacientes que no responden a lamivudina: En dos estudios doble ciego, controlados con lamivudina, 183 pacientes resistentes a la lamivudina recibieron 1 mg de BARACLUDE® una vez al día durante una mediana de 69 semanas. Las reacciones adversas de intensidad moderada o mayor que se consideran al menos posiblemente relacionadas con el tratamiento con BARACLUDE® aparecen enumeradas por órganos y sistemas. La frecuencia se define como muy común (≥ 1/10); común (≥ 1/100, < 1/10); no común (≥ 1/1,000, < 1/100).
Trastornos del sistema nervioso:
- Común: dolor de cabeza.
Trastornos gastrointestinales:
- Común: diarrea, dispepsia.
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración:
- Común: fatiga.
Exacerbaciones de la hepatitis después de la suspensión del tratamiento: Se han reportado exacerbaciones agudas de la hepatitis en pacientes que han suspendido la terapia anti-VHB, incluyendo la terapia con BARACLUDE® (ver Advertencias y precauciones). La tabla 4 presenta la frecuencia de exacerbación de la hepatitis o la reagudización de ALT (definida como una ALT > 10 x LSN y 2 x el nivel de referencia del paciente), en estudios clínicos durante el periodo de seguimiento sin tratamiento en los estudios con BARACLUDE®.
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Tabla 4. Exacerbaciones de la hepatitis en tres estudios clínicos durante el seguimiento sin tratamiento |
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Pacientes con elevaciones de ALT > 10 x LSN y > 2 x referenciaa |
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BARACLUDE® |
BARACLUDE® |
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Sin tratamiento previo con nucleósidos |
28/476 (6%) |
43/417 (10%) |
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HBeAg-positivo |
4/174 (2%) |
13/147 (9%) |
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Resistente a la lamivudina |
6/52 (12%) |
0/16 |
a La referencia es el mínimo del basal o la última medición al final de la dosificación. El tiempo medio hasta la exacerbación sin tratamiento fue de 23 semanas para pacientes tratados con BARACLUDE® y 10 semanas para pacientes tratados con lamivudina.
Paciente coinfectados con VIH: Los pacientes coinfectados con VHB y VIH que experimentaron recurrencia de viremia de VHB mientras recibían un régimen antirretroviral altamente activo con lamivudina recibieron tratamiento con su régimen que incluía lamivudina (dosis de lamivudina, 300 mg/día) y 1 mg de BARACLUDE® una vez al día (n=51) o placebo (n=17). Después de 24 semanas de terapia doble ciego y un promedio de 17 semanas de terapia abierta (durante la cual todos los pacientes recibieron BARACLUDE®), los perfiles de eventos adversos y anormalidades de laboratorio fueron similares para los grupos de tratamiento con BARACLUDE® y placebo. No se ha evaluado BARACLUDE® en pacientes coinfectados con VIH/VHB que no están recibiendo de manera concomitante un tratamiento efectivo para el VIH (ver Precauciones generales, Advertencias y precauciones específicas al producto, apartado de Coinfección con VIH).
Experiencia posterior a la comercialización: Se han identificado los siguientes eventos durante el uso de BARACLUDE® posterior a su aprobación. Como los reportes son realizados voluntariamente por una población de tamaño desconocido, no es posible hacer un estimado de la frecuencia.
- Trastornos del sistema inmune: Reacción anafiláctica.
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: alopecia, exantema.
Frasco con 30 tabletas de 0.5 y 1 mg.
Vía de administración: Oral.
Dosis recomendada: BARACLUDE® se debe tomar en forma oral, con el estómago vacío (es decir, al menos 2 horas después de una comida y 2 horas antes de la siguiente comida).
La dosis recomendada de BARACLUDE® es 0.5 mg una vez al día. En pacientes resistentes a lamivudina (es decir, con antecedentes de viremia por hepatitis B mientras se recibe terapia con lamivudina, o mutaciones conocidas de resistencia a la lamivudina [LVDr, comúnmente llamada YMDD]), la dosis recomendada es de 1 mg una vez al día.
Insuficiencia renal: Entecavir se elimina predominantemente por vía renal (ver Farmacocinética y farmacodinamia en humanos, apartado de Metabolismo y eliminación). La depuración de entecavir disminuye cuando hay disfunción (disminución) en la depuración de la creatinina (ver Farmacocinética y farmacodinamia en humanos, apartado de Pacientes con insuficiencia renal). Se recomienda ajustar la dosis de BARACLUDE® para pacientes que tienen una depuración de creatinina < 50 ml/min, incluyendo los pacientes con hemodiálisis o diálisis peritoneal continua ambulatoria (DPCA), tal como se indica en la Tabla 6.
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Tabla 6. Dosis recomendada de BARACLUDE® en pacientes con insuficiencia renala |
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Depuración de |
Método de reducción de dosisa |
Método de modificación de intervalo |
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Dosis usual |
Resistencia |
Dosis usual |
Resistencia |
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30 a < 50 |
0.25 mg una vez al díaa |
0.05 mg una vez al día |
0.05 mg cada 48 horas |
1 mg cada 48 horas |
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10 a < 30 |
0.15 mg una vez al díaa |
0.03 mg una vez al díaa |
0.05 mg cada 72 horas |
1 mg cada 72 horas |
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< 10 |
0.05 mg una vez al díaa |
0.01 mg una vez al díaa |
0.05 mg cada 5 a 7 días |
1 mg cada 5 a 7 días |
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Hemodiálisisb DPCA |
0.05 mg una vez al díaa |
0.01 mg una vez al díaa |
0.05 mg cada 5 a 7 días |
1 mg cada 5 a 7 días |
a Para dosis < 0.5 mg, se recomienda la solución oral de BARACLUDE®. No se deben partir las tabletas.
b En los días de la hemodiálisis, se debe administrar BARACLUDE® después de la misma.
DPCA = diálisis peritoneal continua ambulatoria.
Insuficiencia hepática: No se requiere ajustar la dosis de BARACLUDE® en pacientes con insuficiencia hepática.
Pacientes pediátricos y adolescentes: No se han establecido la seguridad ni la eficacia de BARACLUDE® en pacientes < 16 años.
Pacientes geriátricos: No se requiere ajustar la dosis de BARACLUDE® por edad.