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REZULIN
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Cada tableta contiene:
Troglitazona ........... 200 y 400 mg
Excipiente, cbp ....... 1 tableta
Descripción: La troglitazona es un medicamento antihiperglucémico oral que actúa primordialmente por disminución de la resistencia a la insulina. Troglitazona se emplea en el manejo de la diabetes tipo II (tipo 2), diabetes mellitus no insulinodependiente (DMNID) también conocida como diabetes de inicio en adultos. Mejora la sensibilidad a la insulina en músculo y tejido adiposo e inhibe la gluconeogénesis hepática. Troglitazona (+/-5-[[4-[3,4-dihidro-6-hidroxi-2, 5, 7, 8-tetrametil-2H-1-benzopiran-2-il) metoxi]fenil]metil]-2, 4-tiazolidinediona) no está relacionada química o funcionalmente con las sulfonilureas, las biguanidas, o los inhibidores de la a-glucosidasa. La molécula contiene 2 centros quirales, con cada uno de los 4 estereoisómeros que tienen efectos farmacológicos similares.
Troglitazona es un compuesto cristalino, blanco a amarillento; puede tener un débil olor característico. Troglitazona tiene una fórmula molecular de C24H27NO5S y un peso molecular de 441.55 daltons. Es soluble en N,N-dimetilformamida o acetona, escasamente soluble en acetato de etilo; ligeramente soluble en acetonitrilo, etanol anhídrico o éter; y prácticamente insoluble en agua.
Troglitazona está disponible en forma de tabletas de 200 y 400 mg para administración oral, formuladas con los siguientes excipientes: croscarmelosa de sodio, hidroxipropil metilcelulosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, polietilenglicol 400, polisorbato 80, povidona, agua purificada, dióxido de silicio, dióxido de titanio y óxidos sintéticos de hierro.
La troglitazona puede ser utilizada concomitantemente con una sulfonilurea o insulina para mejorar el control glucémico. La troglitazona, como monoterapia, está indicada como coadyuvante de la dieta y ejercicio para disminuir la glucosa sanguínea en pacientes con diabetes tipo II. Troglitazona no se deberá introducir como monoterapia en pacientes que están bien controlados con sulfonilurea. Para pacientes inadecuadamente controlados con una sulfonilurea sola, la troglitazona se deberá agregar a la sulfonilurea y no reemplazarla.
La troglitazona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida o alergia a troglitazona o a cualquiera de sus componentes.
Troglitazona fue bien tolerada en estudios clínicos. Dos pacientes en los estudios clínicos desarrollaron ictericia reversible; uno de estos pacientes tuvo una biopsia de hígado compatible con una reacción medicamentosa de idiosincrasia. Otro paciente tuvo una biopsia hepática que también fue compatible con una reacción medicamentosa de idiosincrasia.
Los síntomas asociados con disfunción hepática o hepatitis que se han reportado, incluyen náusea, vómito dolor abdominal, fatiga, anorexia, orina obscura o pruebas anormales de funcionamiento hepático (incluso aumento de ALT, AST, LDH, fosfatasa alcalina y bilirrubina) (ver Advertencias).
En el siguiente cuadro se indican la frecuencia total y tipos de reacciones adversas reportadas en estudios clínicos controlados con placebo de pacientes tratados con troglitazona y pacientes tratados con placebo.
En pacientes tratados con troglitazona en estudios controlados de gliburide, o en estudios sin controles, el perfil de seguridad de troglitazona pareció similar al expuesto en el cuadro.
La frecuencia de deserciones durante los estudios clínicos fue semejante para pacientes tratados con placebo o con troglitazona (4%).
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Estudios clínicos norteamericanos controlados con placebo: Eventos adversos reportados con una frecuencia mayor o igual que 5% de los pacientes tratados con REZULIN* |
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% de los pacientes |
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Placebo |
REZULIN* |
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Infección |
22 |
18 |
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Cefalea |
11 |
11 |
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Dolor |
14 |
10 |
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Lesión accidental |
6 |
8 |
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Astenia |
5 |
6 |
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Mareo |
5 |
6 |
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Dolor de espalda |
4 |
6 |
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Náuseas |
4 |
6 |
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Rinitis |
7 |
5 |
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Diarrea |
6 |
5 |
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Infección de vías urinarias |
6 |
5 |
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Edema periférico |
5 |
5 |
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Faringitis |
4 |
5 |
Los tipos de eventos adversos observados cuando se usó troglitazona concomitantemente con insulina fueron similares a los observados durante monoterapia con troglitazona, aunque en la terapia combinada con insulina se presentó hipoglucemia (ver Precauciones).
Cajas con 7 tabletas de 200 y 400 mg.
Dosis: Troglitazona se debe tomar con un alimento. El manejo de la diabetes tipo II (tipo 2) deberá incluir control dietético, restricción calórica, pérdida de peso y ejercicio. Esto es importante no sólo en el tratamiento primario de la diabetes tipo II (tipo 2), sino también para mantener la eficacia de la terapia farmacológica.
Terapia combinada:
Sulfonilureas: La troglitazona combinada con una sulfonilurea se deberá iniciar a 200 mg una vez al día. La dosis actual de sulfonilurea se deberá continuar al comenzar la terapia con troglitazona. Para los pacientes que no responden de manera adecuada, se deberá aumentar la dosis de troglitazona en 2 a 4 semanas. La dosis máxima recomendada es de 600 mg una vez al día. La dosis de sulfonilurea puede necesitar de ajuste para una terapia óptima (ver Precauciones generales, apartado de Hipoglucemia).
Insulina: La dosis actual de insulina se deberá mantener al iniciar la terapia con troglitazona. La terapia con troglitazona se deberá empezar con 200 mg una vez al día en pacientes bajo terapia insulínica. Para los pacientes que no responden de manera adecuada, la dosis de troglitazona se deberá aumentar después de aproximadamente 2 a 4 semanas. La dosis usual de troglitazona es de 400 mg una vez al día. La dosis máxima diaria recomendada es de 600 mg. Se recomienda que la dosis de insulina se reduzca 10 a 25% cuando las concentraciones de glucosa plasmática de ayunas disminuyen a menos de 120 mg/dl en pacientes que reciben insulina y troglitazona concomitantemente. Los ajustes mayores se deberán individualizar con base en la respuesta de disminución de la glucosa.
Monoterapia: La monoterapia con troglitazona en pacientes sin control adecuado con dieta sola se deberá iniciar con 400 ó 600 mg una vez al día. Para los pacientes sin respuesta a 400 mg una vez al día, la dosis de troglitazona se deberá incrementar a 600 mg después de 6 a 8 semanas. Para los pacientes que no responden en forma adecuada a 600 mg después de 6 a 8 semanas, se deberán proseguir opciones terapéuticas alternativas (ver Farmacocinética y farmacodinamia en humanos, apartado de Farmacología clínica. Estudios clínicos).
Dosis para pacientes con insuficiencia renal: No se necesita un ajuste especial en la dosis de pacientes con insuficiencia renal (ver Farmacocinética y farmacodinamia en humanos, apartado de Farmacología clínica. Farmacocinética y metabolismo). De 2,938 pacientes, 148 (5%) tenían creatinina sérica mayor o igual que 1.5 al iniciar. De estos 148 pacientes, 145 tuvieron niveles de creatinina entre 1.5 y 2.0, inclusive; sólo 3 pacientes tuvieron niveles > 2.0. No se observó una tendencia regular en ninguno de estos eventos adversos y no se apreció agravamiento de la insuficiencia renal.
Administración en pacientes con daño hepático: La terapia con troglitazona no se deberá comenzar si el paciente manifiesta evidencia clínica o de laboratorio que sugiera hepatopatía activa (por ejemplo, ALT > 3 veces el límite normal superior) (ver Farmacocinética y farmacodinamia en humanos, apartado de Farmacología clínica. Poblaciones especiales. Insuficiencia hepática. Advertencias).
Vía de administración: Oral.