Especialidad:
ARTRITIS REUMATOIDE JUVENIL
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¿Para qué sirve el medicamento Ledertrexate?
Útil en el tratamiento del coriocarcinoma, corioadenoma, mola hidatiforme, leucemia linfoblástica aguda, micosis fungoides, cáncer de pulmón, osteosarcoma leucemia meníngea.
¿Cómo se toma el medicamento Ledertrexate?
Dosis convencional
15 a 20 mg/m2, dos veces por semana.
30 a 50 mg/ m2, una vez a la semana.
¿Qué contiene el medicamento Ledertrexate?
Metotrexato.
TABLETAS
Antineoplásico
PFIZER
Cada tableta con 2.5 mg contiene:
Metotrexato sódico
equivalente a ........ 2.5 mg
de metotrexato
Excipiente cbp ......... 1 tableta
El nombre químico del metotrexato es: N-[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinil)metil]metil amino]benzoil]-L- ácido glutámico. Formula molecular C20 H22 N8 O5. Su estructura química es la siguiente:
LEDERTREXATE® (metotrexato) está indicado en los trastornos que se mencionan a continuación.
Enfermedades neoplásicas:
- Coriocarcinoma.
- Corioadenoma destruens.
- Mola hidatidiforme.
- Leucemia linfoblástica aguda.
- Cáncer de mama.
- Cánceres epidermoides de cabeza y cuello.
- Micosis fungoides (linfoma cutáneo de células T).
- Cáncer de pulmón.
- Linfoma No-Hodgkin.
- Osteosarcoma.
- Leucemia meníngea.
Otras enfermedades
- Psoriasis.
- Artritis reumatoide incluyendo artritis reumatoide juvenil de curso poliarticular.
- Hipersensibilidad conocida al metotrexato o cualquier excipiente de la formulación.
- No debe administrarse metotrexato a pacientes con psoriasis o artritis reumatoide que padezcan de alcoholismo, enfermedad alcohólica del hígado, u otras enfermedades hepáticas crónicas. Evidencia patente o de laboratorio de síndromes de inmunodeficiencia. Discrasias sanguíneas preexistentes, como la hipoplasia de médula ósea, leucopenia, trombocitopenia, o anemia significativa.
- Embarazo.
- Lactancia.
En general, la incidencia y severidad de las reacciones secundarias agudas esta relacionada con la dosis y frecuencia de la administración.
Las reacciones adversas más frecuentemente reportada incluyen estomatitis ulcerativa, leucopenia, náusea, y dolor abdominal. Otros efectos adversos frecuentemente reportados son malestar general, fatiga indebida, escalofríos y fiebre, mareos, y disminución de la resistencia a las infecciones.
Las reacciones adversas se enlistan en la tabla de frecuencias del CIOMS:
- Muy frecuente: ≥ 10%.
- Frecuente: ≥ 1% y < 10%.
- Poco frecuente: ≥ 0.1% y < 1%.
- Rara: ≥ 0.01% y < 0.1%.
- Muy rara: < 0.01%.
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Clase sistema órgano |
Reacción adversa |
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Infecciones e infestaciones |
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Poco frecuentes: |
Infecciones oportunistas, incluyendo infecciones fatales |
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Rara: |
Sepsis |
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Frecuencia indeterminada: |
Infecciones, incluyendo neumonía, neumonía por Pneumocystis carinii, nocardiosis, histoplasmosis, criptococosis, herpes zoster, hepatitis H. simplex, H. simplex diseminado, sepsis fatal, infección por citomegalovirus, incluyendo neumonía por citamegalovirus, reactivación de la infección de hepatitis B, empeoramiento de la infección de hepatitis C |
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Neoplasias benignas y malignas (incluyendo quistes y pólipos) |
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Poco frecuentes: |
Linfoma, incluyendo linfoma reversible |
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Muy raras: |
Síndrome de lisis tumoral (solo con uso parenteral) |
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Trastornos sanguíneos y del sistema linfático |
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Poco frecuentes: |
Anemia, supresión de hematopoyesis, trombocitopenia |
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Muy raras: |
Anemia aplásica |
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Frecuencia indeterminada |
Linfadenopatía y trastornos linfoproliferativos (incluyendo reversibles), pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis, eosinofilia |
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Trastornos del sistema inmune |
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Poco frecuentes: |
Reacciones anafilactoides |
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Muy raras: |
Hipogammaglobulinemia |
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Trastornos del metabolismo y nutrición |
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Rara: |
Diabetes |
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Trastornos psiquiátricos |
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Raras: |
Alteración del humor, disfunción cognoscitiva transitoria |
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Trastornos del sistema nervioso |
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Poco frecuentes: |
Convulsiones (solo uso parenteral) encefalopatía/leucoencefalopatía (solo uso parenteral) cefaleas, hemiparesias |
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Raras: |
Adormecimiento, paresia, trastornos del lenguaje incluyendo disartria y afasia, leucoencefalopatía (oral) |
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Muy rara: |
Sensaciones craneales inusitadas |
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Trastornos de la visión |
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Raras: |
Visión borrosa, cambios visuales serios de etiología desconocida |
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Muy raras: |
Conjuntivitis, ceguera transitoria/perdida de la vista |
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Trastornos cardiacos |
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Raras: |
Hipotensión |
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Muy raras: |
Derrame pericárdico, pericarditis |
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Trastornos vasculares |
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Rara: |
Eventos tromboembólicos (incluyendo tromboflebitis, trombosis arterial, trombosis cerebral, trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, trombosis de vena retiniana) |
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Muy rara: |
Vasculitis |
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Trastornos respiratorios, torácico y mediastinal |
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Poco frecuentes: |
Neumonitis intersticial, incluyendo la muerte |
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Raras: |
Faringitis, fibrosis respiratoria |
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Muy raras: |
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica intersticial |
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Frecuencia indeterminada |
Alveolitis |
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Trastornos gastrointestinales |
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Poco frecuentes: |
Anorexia, diarrea, estomatitis, vómito, pancreatitis |
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Raras: |
Enteritis, ulceración gastrointestinal y hemorragia, gingivitis, melena |
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Muy rara: |
Hematemesis |
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Trastornos hepato-biliares |
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Poco frecuentes: |
Elevación de las enzimas hepáticas |
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Raras: |
Hepatitis aguda, fibrosis crónica y cirrosis, hepatotoxicidad |
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Muy raras: |
Disminución de la albúmina sérica |
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Frecuencia indeterminada |
Insuficiencia hepática |
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Trastornos en piel y tejido subcutáneo |
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Poco frecuentes: |
Alopecia, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) |
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Raras: |
Acne, equimosis, eritema multiforme, rashes eritematosos, nodulosis, erosión dolorosa de placas psoriásicas, fotosensibilidad, cambios de pigmentación, prurito, ulceración de la piel, urticaria |
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Muy raras: |
Furunculosis, telangiectasia |
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Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conectivo y huesos |
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Raras: |
Artralgia/mialgia, osteoporosis, fracturas por stress |
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Trastornos renales y urinarios |
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Poco frecuentes: |
Nefropatía severa/insuficiencia renal |
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Rara: |
Disuria |
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Muy rara: |
Azotemia, cistitis, hematuria |
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Frecuencia indeterminada |
Proteinuria |
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Embarazo, puerperio y condiciones perinatales |
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Poco frecuentes: |
Defectos en el feto |
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Rara: |
Aborto |
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Frecuencia indeterminada |
Muerte fetal |
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Trastornos en el sistema reproductivo y mama |
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Rara: |
Disfunción menstrual |
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Muy raras: |
Ovogenesis o espermatogenesis defectuosa, impotencia, infertilidad, perdida de la libido, oligospermia transitoria, leucorrea |
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Trastornos generales y condiciones del sitio de administración |
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Muy raras |
Muerte súbita |
Reacciones adversas en estudios de artritis reumatoide juvenil: Las incidencias aproximadas de reacciones adversas reportadas en pacientes pediátricos con ARJ, tratados con dosis semanales orales de metotrexato (5 a 20 mg/m2/semana o 0.1 a 1.1 mg/kg/semana), fueron las siguientes (virtualmente todos los pacientes estaban recibiendo tratamiento concomitante con AINES y algunos también dosis bajas de corticoesteroides): elevación en pruebas de funcionamiento hepático, 14% reacciones gastrointestinales (por ejemplo, náusea, vómito, diarrea), 11%; estomatitis, 2%; leucopenia, 2% cefalea, 1.2%; alopecia, 0.5% mareos, 0.2%; y exantema, 0.2%. Aunque se ha experimentado con dosis hasta por 30 mg/m2/semana en artritis reumatoide juvenil, los datos publicados para las dosis arriba de 20 mg/m2/semana son muy limitadas para en proveer estimados confiables del índice de reacciones adversas.
Caja con 100 tabletas de 2.5 mg.
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Enfermedades neoplásicas: |
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Dosis (mg/m2) |
Vía de administración |
Frecuencia |
Rescate con Leucovorin |
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Dosis convencional |
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15 a 20 |
Oral |
Dos veces por semana |
— |
Dosis de Leucovorin® en regímenes de metotrexato a dosis altas
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Dosis de |
Nivel de |
Tiempo (h) |
Dosis de Leucovorin® |
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mg/m2 |
Número |
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50 a 250 mg/kg durante 6 horas |
< 5 x 10-7 |
48 |
15 |
7 |
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continúen la terapia previa hasta que el nivel sea ≤ 5 x 10-7 |
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Incluye hidratación previa durante 12 horas para establecer una diuresis alcalina, utilizando 1.5 lt./m2 de líquido que contenga 10 mEq de bicarbonato y 20 mEq de KCl/lt., (la orina de tener un pH ≥ de 7.0).
Psoriasis:
- Dosis única por semana oral: 10 a 25 mg/semana.
- Esquema de dosis orales divididas: tres dosis de 2.5 a 5 mg cada 12 horas repetidas semanalmente.
No han de excederse generalmente de 30 mg/semana.
Artritis reumatoide:
- Una sola dosis oral de 7.5 a 20 mg una vez a la semana.
- Tres dosis orales divididas de 2.5 a 7.5 mg cada 12 horas repetidas semanalmente.
Sin exceder generalmente de 20 mg semanales.
Artritis reumatoide juvenil de curso poliarticular: La dosis recomendada de inicio es de 10 mg/m2 administrada una vez por semana.
Las dosis reportadas de metotrexato en estudios clínicos publicados de pacientes pediátricos con ARJ tienen un rango de 4 a 17 mg/m2/semana ó 0.1 a 1.1 mg/kg/semana. El rango de duración de un mes a 7.3 años. En la mayoría de estos estudios, el metotrexato fue administrado oralmente; sin embargo, en algunos casos, fue administrado intramuscularmente.
Micosis fungoides (linfoma cutáneo de células T): La terapia con metotrexato como un agente individual parece producir respuesta clínica en hasta 50% de los pacientes tratados. La dosis en estadios tempranos son usualmente de 5 a 50 mg una vez a la semana. La reducción de la dosis o el retiro definitivo debe ser observado por la respuesta del paciente en el monitoreo hematológico de este. El metotrexato puede administrarse dos veces a la semana en un rango de dosis de 15 a 37.5 mg en pacientes que tienen una respuesta pobre a la terapia semanal. La combinación de regimenes de quimioterapia que incluyen la administración intravenosa de metotrexato a altas dosis con el rescate con Leucovorin® puede ser utilizado en estado avanzados de la enfermedad.
Uso en pacientes geriátricos: Debido a disminución tanto en la función hepática como renal, así como disminución del almacenamiento de folatos en esta población, deben considerarse dosis relativamente bajas y monitorear estrechamente a estos pacientes en busca de datos tempranos de toxicidad.
Uso en pacientes con falla renal: Se requiere realizar ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal:
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Depuración |
% de dosis |
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> 80 |
Dosis completa |
Suplementación con folato: En los pacientes con artritis reumatoide, incluyendo artritis reumatoide juvenil de curso poliarticular, o psoriaris, el ácido fólico o ácido folínico puede reducir las toxicidades del metotrexato tales como los síntomas gastrointestinales, estomatitis, alopecia, y enzimas hepáticas elevadas ver Interacciones medicamentosas, vitaminas.
Antes de ingerir un suplemento con folato, es recomendable revisar los niveles de B12, particularmente en adultos de más de 50 años de edad, ya que la administración con folatos puede enmascarar los síntomas de deficiencia de B12.
Los estados de deficiencia de folatos pueden aumentar la toxicidad del metotrexato.