Solución inyectable

El frasco ámpula con liofilizado contiene:

Tenecteplasa ............ 50 mg (10000 U)

Excipiente cs

La jeringa con diluyente contiene:

Agua inyectable ........ 10 ml

La solución reconstituida contiene 1,000 unidades (5 mg) de tenecteplasa por ml.

METALYSE^® está indicado en el tratamiento trombolítico del infarto agudo al miocardio (IAM). El tratamiento debe ser iniciado tan pronto sea posible después del inicio de los síntomas.

La terapia trombótica se asocia con riesgo de hemorragia. METALYSE^® está contraindicado en las siguientes situaciones:

• trastorno hemorrágico significativo actual o dentro de los últimos seis meses, diátesis hemorrágica conocida
• pacientes con terapia anticoagulante oral concomitante en el presente (cociente internacional normalizado INR > 1,3)
• antecedentes de lesión del sistema nervioso central (ej., neoplasma, aneurisma, cirugía intracraneal o espinal)
• hipertensión grave, no controlada
• cirugía mayor, biopsia de un órgano parenquimatoso o traumatismo significativo en los últimos dos meses (incluye cualquier traumatismo asociado con el IAM actual), traumatismo craneoencefálico reciente
• reanimación cardiopulmonar prolongada o traumática (> 2 minutos) dentro de las dos últimas semanas
• disfunción hepática grave, incluidas insuficiencia hepática, cirrosis, hipertensión portal (várices esofágicas) y hepatitis activa
• úlcera péptica activa
• aneurisma arterial y malformación arterial/venosa conocida
• neoplasma con aumento del riesgo de hemorragia
• pericarditits aguda y/o endocarditis bacterial subaguda
• pancreatitis aguda
• hipersensibilidad al principio activo tenecteplasa, gentamicina (trazas de residuos del proceso de manufactura) o a cualquiera de los excipientes
• accidente cerebrovascular hemorrágico o de origen desconocido en cualquier momento
• accidente cerebrovascular isquémico o accidente isquémico transitorio (AIT) en los últimos seis meses.

Así como con otros agentes trombolíticos, la hemorragia es el efecto más común no deseable asociado con el uso de METALYSE^®. Se puede producir hemorragia en cualquier sitio o cavidad corporal, y puede provocar situaciones potencialmente fatales, discapacidad permanente o muerte.

El tipo de hemorragia asociado con terapia trombolítica puede ser dividida en dos grandes categorías:

1. Sangrado superficial, normalmente en sitios de inyección.
2. Sangrados internos en cualquier sitio o cavidad corporal. Los síntomas neurológicos como somnolencia, afasia, hemiparesia y convulsiones pueden estar asociados a hemorragia intracraneal.

Trastornos del Sistema Inmune: Reacciones anafilactoides (rash, urticaria, broncoespasmo, edema laríngeo, angioedema).

Trastornos del sistema nervioso: Hemorragia intracraneal (como hemorragia cerebral, hematoma cerebral, accidente cerebro vascular hemorrágico, transformación hemorrágica del accidente cerebro vascular, hematoma intracraneal, hemorragia subaracnoidea).

Trastornos oculares: Hemorragia ocular.

Trastornos cardiacos: Arritmias de reperfusión (asistolia, arritmia idioventricular acelerada, arritmia, extrasístoles, fibrilación auricular, bloqueo auriculoventricular de primer grado, bloqueo auriculoventricular completo, bradicardia, taquicardia, arritmia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular) ocurren en una muy cercana relación temporal bajo tratamiento con METALYSE^®. Las arritmias de reperfusión pueden producir un paro cardiaco, que comprometa la vida y puede requerir el uso de terapias antiarritmicas convencionales.

Hemorragia pericárdica.

Trastornos vasculares:

• Hemorragia.
• Embolismo.

Trastornos respiratorios, torácicos, y mediastinales:

• Epistaxis.
• Hemorragia pulmonar.

Trastornos gastrointestinales

• Hemorragia gastrointestinal (hemorragia gástrica, úlcera gástrica y hemorragia, hemorragia rectal, hematemesis, melena, hemorragia bucal), nauseas, vómitos.
• Hemorragia retroperitoneal (como hematoma retroperitoneal).

Trastornos de piel y tejido celular subcutáneo:

• Equimosis.

Trastornos Renales y Urinarios:

• Hemorragia urogenital (como hematuria, hemorragia del tracto urinario).

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración:

• Hemorragia en el sitio de inyección, hemorragia en el sitio de punción.

Investigaciones:

• Disminución de la presión arterial
• Incremento de la temperatura corporal.

Daño, envenenamiento y complicaciones del procedimiento:

• Embolismo graso que puede tener consecuencias en los órganos afectados.

Procedimientos médicos y quirúrgicos:

• Transfusión.

Vía de administración: Intravenosa por bolo.

METALYSE^® debe ser administrado en base al peso corporal, con un máximo de dosificación de 10,000 UI (50 mg de tenecteplasa). El volumen requerido para administrar la dosis correcta puede ser calculado en base al siguiente esquema:

La dosis requerida debe ser administrada en bolo intravenoso único en un lapso de aproximadamente 5-10 segundos.

Puede utilizarse una línea venosa preexistente para la administración de METALYSE^®, la cual podrá seguir siendo utilizada exclusivamente para la administración de solución sódica al 0,9%. METALYSE^® no es compatible con la solución de dextrosa. Si se desea continuar utilizando dicha línea se deberá “enjuagar” esta línea tras la administración de METALYSE^® para una administración continua adecuada. Ningún otro medicamento debe ser agregado a la solución de METALYSE^® (ni siquiera heparina).

Terapia concomitante: La terapia antitrombótica adjunta se recomienda de acuerdo a las guías internacionales actuales para el manejo de pacientes con infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST.

Instrucciones de uso:

METALYSE^® debe ser reconstituido añadiendo el volumen completo de agua para inyectables de la jeringa precargada al vial conteniendo el polvo para inyección.

1. Asegúrese que el tamaño del vial sea seleccionado acorde al peso corporal del paciente (ver Dosis y vía de administración).
2. Revise que la tapa del vial esté aún intacta.
3. Retire la tapa del vial.
4. Retire la tapa de la jeringa. Luego atornille inmediatamente la jeringa pre-llenada en el adaptador del frasco y penetre el tapón del frasco en el centro con el punto del adaptador del mismo.
5. Agregue el agua para inyectables al vial empujando el émbolo de la jeringa lentamente hacia abajo para evitar hacer espuma.
6. Reconstituir girándolo suavemente.
7. La preparación reconstituida es una solución transparente entre incolora y amarillo pálido. Solo se debe administrar una solución sin partículas.
8. Inmediatamente antes de la administración de la solución, invierta el vial con la jeringa aún ligada, de tal manera que la jeringa está debajo del vial.
9. Saque el volumen apropiado de solución reconstituida de METALYSE^® a la jeringa, basado en el peso del paciente.
10. Desconecte la jeringa del vial.
11. METALYSE^® debe ser administrado al paciente por vía intravenosa en aproximadamente 5 a 10 segundos. No debe ser administrado a la vía conteniendo dextrosa.
12. Cualquier solución no utilizada debe ser descartada.
13. Alternativamente la reconstitución puede ser realizada con la aguja incluida

Frascos-ámpula con 50 mg (10 000 U) de liofilizado de tenecteplasa y jeringa pre-llenada con 10 ml de agua inyectable para reconstituir la solución.