Cada tableta contiene:

Eplerenona ............. 25 ó 50 mg

Excipiente cbp ........ 1 tableta

Coadyuvante en el tratamiento de hipertensión arterial sistémica: Eplerenona está indicada para el tratamiento de la hipertensión. En estos pacientes, eplerenona puede usarse sola o en combinación con otros agentes antihipertensivos.

Insuficiencia cardiaca-post IM: Eplerenona está indicada, en adición a terapia estándar, para reducir el riesgo de mortalidad y morbilidad cardiovascular en pacientes estables con disfunción ventricular izquierda (LVEF ≤ 40%) y evidencia clínica de insuficiencia cardiaca después de infarto del miocardio reciente.

Eplerenona está contraindicada en todos los pacientes con:

• Hipersensibilidad a eplerenona o alguno de los componentes de este medicamento.
• Pacientes con hipercalemia clínicamente significativa o con estados asociados con hipercalemia.
• Nivel de potasio sérico > 5.0 mmol/lt., (mEq/lt.) al inicio.
• Daño renal moderado a severo (eliminación de creatinina < 50 ml/min).
• Daño hepático severo (Child-Pugh clase C).
• Uso concomitante con diuréticos sin acción sobre el potasio, suplementos de potasio o inhibidores potentes de CYP₄₅₀ 3A4 tales como ketoconazol, itraconazol y ritonavir (ver Interacciones medicamentosas y de otro genéro).

Eplerenona también está contraindicada en pacientes con hipertensión en los siguientes casos:

• Diabetes tipo 2 con microalbuminuria.
• Creatinina sérica > 2.0 mg/dl (o > 177 μmol/lt.) en varones ó > 1.8 mg/dl (0 >159 μmol/lt.) en mujeres.

Hipertensión: Los siguientes eventos adversos provienen de los brazos de monoterapia de cuatro ensayos controlados con placebo en pacientes con hipertensión que recibieron eplerenona 25 a 400 mg. A continuación se listan los eventos superiores a 1% y superiores que el placebo.

Nota: Se excluyen los eventos adversos que son demasiado generales para ser informativos o que son muy frecuentes en la población tratada.

Infecciones e infestaciones:

• Frecuentes: síntomas semejantes a influenza.

Metabolismo y trastornos de la nutrición:

• Frecuentes: hipercolesterolemia, hipertrigluceridemia.

Trastornos del sistema nervioso:

• Frecuentes: mareos.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales:

• Frecuentes: tos.

Trastornos gastrointestinales:

• Frecuentes: dolor abdominal, diarrea.

Trastornos hepatobiliares:

• Frecuentes: GGT incrementada, SGPT incrementada.

Trastornos renales y urinarios:

• Frecuentes: albuminuria.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración:

• Frecuentes: fatiga.

Adicionalmente, los siguientes eventos fueron reportados en ensayos clínicos:

Trastornos del metabolismo y la nutrición.

• Frecuentes: hipercalemia

Insuficiencia cardiaca post infarto del miocardio: En el estudio de supervivencia y eficacia de eplerenona en insuficiencia cardiaca post infarto agudo del miocardio (EPHESUS), la incidencia global de eventos adversos reportados con eplerenona (78.9%) fue similar a placebo (79.5%). El índice de descontinuación debido a eventos adversos en estos estudios fue de 4.4% en pacientes que recibieron eplerenona y 4.3% en pacientes que recibieron placebo.

Los eventos adversos reportados a continuación, tomados de EPHESUS, son aquellos con posible relación con el tratamiento y en exceso del placebo. Los eventos adversos se listan por sistema corporal y frecuencia absoluta. Las frecuencias se definen como: frecuentes > 1/100, < 1/10; poco frecuentes > 1/1000, < 1/100.

Trastornos sanguíneos y del sistema linfático:

• Poco frecuentes: eosinofilia.

Trastornos del metabolismo y la nutrición:

• Frecuentes: hipercalemia.
• Poco frecuentes: deshidratación, hipercolesterolemia, hipertrigluceridemia, hiponatremia.

Trastornos psiquiátricos:

• Poco frecuentes: insomnio.

Trastornos del sistema nervioso:

• Frecuentes: mareo.
• Poco frecuentes: dolor de cabeza.

Trastornos cardiacos:

• Poco frecuentes: fibrilación auricular, infarto del miocardio, insuficiencia cardiaca izquierda.

Trastornos vasculares:

• Frecuentes: hipotensión.
• Poco frecuentes: hipotensión de la postura.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales:

• Poco frecuentes: faringitis.

Trastornos gastrointestinales:

• Frecuentes: diarrea y nausea.
• Poco frecuentes: flatulencia y vómito.

Trastornos cutáneos y del tejido subcutáneo:

• Poco frecuentes: prurito, sudoración incrementada.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo:

• Poco frecuentes: dolor de espalda, calambres en extremidades inferiores.

Trastornos renales y urinarios:

• Frecuentes: función renal anormal.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración:

• Poco frecuentes: astenia, malestar.

Investigaciones:

• Poco frecuentes: incremento de nitrógeno en la urea sanguínea, creatinina elevada.

Experiencia post-comercialización:

En la experiencia de post-comercialización, los siguientes efectos indeseables adicionales han sido reportados:

• Trastornos cutáneos y del tejido subcutáneo: edema angioneurótico, rash.

Hipertensión: Eplerenona puede usarse sola o en combinación con otros agentes antihipertensivos. La dosis inicial recomendada de eplerenona es 50 mg administrada una vez al día. De no lograrse control adecuado de la presión arterial, la dosis de eplerenona puede aumentarse a 100 mg al día.

Insuficiencia cardiaca-post IM: La dosis de mantenimiento de eplerenona recomendada es de 50 mg una vez al día. El tratamiento debe iniciarse con 25 mg una vez al día y aumentarse en un paso a la dosis deseada de 50 mg una vez al día, de preferencia a las 4 semanas, tomando en consideración el nivel de potasio sérico (ver Tabla 1).

Después del inicio, la dosis debe ser ajustada  en base al nivel de potasio sérico, como indica la Tabla 1.

Después de haber suspendido la administración de eplerenona debido a potasio sérico ≥ 6.0 mmol/lt., (ó ≥ 6.0mEq/lt.), puede reiniciarse la administración de eplerenona a una dosis de 25 mg cada tercer día cuando los niveles de potasio hayan descendido por abajo de 5.0 mmol/lt., (ó 5.0 mEq/lt.).

Consideraciones generales: El potasio sérico debe determinarse antes de iniciar la terapia con eplerenona, en la primera semana y un mes después de iniciar el tratamiento o haber ajustado la dosis. A partir de entonces, deberá continuarse con evaluaciones del potasio sérico periódicamente.

Alimento: Eplerenona puede ser administrado con o sin alimento.

Medicamentos concomitantes inhibidores de CYP3A4: Los pacientes que reciben inhibidores leves de CYP3A4, tales como eritromicina, saquinavir, verapamil y fluconazol deberán recibir una dosis inicial de 25 mg una vez al día.

Poblaciones especiales y consideraciones especiales de administración de dosis:

Uso en daño hepático:

• Daño hepático leve a moderado: No es necesario ajustar la dosis inicial (ver Contraindicaciones y Precauciones generales).

Uso en daño renal:

• Daño renal leve: No es necesario ajustar la dosis inicial.
• Daño renal moderado a severo o diabetes tipo 2 con microalbuminuria: (ver Contraindicaciones y Precauciones generales).

Uso en pacientes de edad avanzada: No se requiere ajuste inicial de la dosis en pacientes de edad avanzada (ver Precauciones generales).

Uso en niños: La seguridad y efectividad de eplerenona no han sido establecidas en pacientes pediátricos.

Caja con 10 ó 30 tabletas de 50 mg.

Caja con 10 ó 30 tabletas de 25 mg.